[发明专利][2－(8,9－二氧代－2,6－二氮杂双环[5.2.0]壬－1(7)－烯(EN)－2－基)烷基]磷酸及其衍生物的口服施用

摘要

公开了[2－(8，9－二氧代－2，6－二氮杂双环[5.2.0]壬－1(7)－烯－2－基)烷基]磷酸及其衍生物的固体药物剂型。另外，还特别公开了用于治疗脑血管疾病，焦虑性障碍；心境障碍；精神分裂症；精神分裂症样精神障碍；情感分裂性精神障碍；认知缺损；慢性神经变性疾病，炎性疾病；纤维肌痛；带状疱疹并发症，预防对鸦片止痛法的耐受；成瘾性药物的戒断症状；和疼痛的使用方法。

主权项

1.固体药物剂型，包括：至少一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中：R₁是氢，C₁至C₆的烷基，C₂至C₇的酰基，C₁至C₆的烷磺酰基，或C₆至C₁₄的芳酰基；A是1至4个碳原子的亚烷基或2至4个碳原子的亚烯基；R₂和R₃独立的选自氢，条件是R₂和R₃至少有一个不是氢；R₄和R₅独立地选自氢，C₁至C₄的烷基，C₅至C₇的芳基，芳环上具有5至7个碳原子的C₆至C₁₅的芳烷基，C₂至C₇的烯基，或C₂至C₇的炔基，或R₄和R₅可以共同形成螺C₃至C₈的碳环；R₆是C₁至C₁₂的直链或支链的烷基，C₂至C₇的直链或支链的烯基或炔基，C₅至C₁₃的芳基，在芳环部分具有5至13个碳原子的C₆至C₂₁的芳烷基，5元至13元的杂芳基，在杂芳基部分上具有5至13个原子的6元至21元的杂芳烷基，C₄至C₈的环烷基，在环烷基环具有4至8个碳原子的C₅至C₁₆的环烷基烷基；R₇和R₈独立地选自氢，C₁至C₁₂的直链或支链的烷基，C₂至C₇的直链或支链的烯基或炔基，C₅至C₁₃的芳基，在芳基部分具有5至13个碳原子的C₆至C₂₁的芳烷基，5元至13元的杂芳基，在杂芳基部分具有5至13个原子的6元至21元的杂芳烷基，或R₇和R₈可共同形成环上具有4至8个碳原子和任选地选自氮，氧或硫中一个或两个原子的环烷基或杂环烷基；其中具有芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分的任一的R₁至R₈基团可以任选在芳基，杂芳基，环烷基或杂环烷基部分被1至约5个独立选自卤素，氰基，硝基或羟基，C₁至C₆的烷基，C₁至C₆的烷氧基的取代基取代；和至少一种药学上可接受的吸收促进剂。