[发明专利]阿尔茨海默氏病和相关病症的治疗无效
申请号: | 200480022229.X | 申请日: | 2004-07-29 |
公开(公告)号: | CN1832744A | 公开(公告)日: | 2006-09-13 |
发明(设计)人: | D·贝赫尔;M·贝塔蒂;G·D·彻克斯菲尔德;I·丘尔切尔;V·A·杜蒂;P·J·奥亚克利;A·库杜斯;M·R·蒂尔;J·D·赖利 | 申请(专利权)人: | 默沙东有限公司 |
主分类号: | A61K31/4439 | 分类号: | A61K31/4439;A61K31/403;C07D401/04;C07D209/86;C07D209/88;A61P25/28 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 王景朝 |
地址: | 英国赫*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 用于治疗与脑内β-淀粉状蛋白沉着有关的疾病的式(I)化合物。 | ||
搜索关键词: | 阿尔茨海默氏病 相关 病症 治疗 | ||
【主权项】:
1.式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防与脑内β-淀粉状蛋白沉着有关的疾病的药物中的用途:
其中V代表键、CH2或CH2CH2;X代表SO2或CHR3,其中R3是H或任选被以下基团取代的含最多达10个碳原子的烃基:卤素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基;Y代表CO2H或四唑;Ar代表任选具有最多达3个取代基的苯基,所述取代基独立选自最多达6个碳原子的烃基和(CH2)m-Z,其中m是0、1或2,而Z代表卤素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5;n是0、1、2或3;每个R1独立选自最多达6个碳原子的非芳族烃基和(CH2)q-W,其中q是0、1或2,W代表卤素、CN、CF3、OR4、N(R4)2、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR5、OCOR5或苯基或杂芳基,苯基或杂芳基中的任一个任选具有选自以下的最多达3个取代基:卤素、CF3、OCF3、CN、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或C1-4烷氧基羰基;每个R2独立是H或C1-4烷基;或一个R2基团与连接在同一个环位置上的R6基团一起以-C(R2)2-Y部分形成3元-6元螺接烃环;R4代表H或任选被以下基团取代的最多达7个碳原子的烃基:卤素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基羰基;或与同一氮原子连接的两个R4基团可形成5元或6元杂环;R5代表不是H的R4;p是0、1或2;和R6代表C1-6烷基、C2-6链烯基或苯基、苄基或杂芳基,所述苯基、苄基或杂芳基任选具有最多达3个的选自以下的取代基:卤素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR5、OCOR5和C1-4烷基;或R6基团与R2基团一起可形成定义同前的螺接烃环。
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