[发明专利]用作肝脏X受体调节剂的吡咯－2,5－二硫酮衍生物无效
| 申请号： | 200480019719.4 | 申请日： | 2004-07-08 |
| 公开（公告）号： | CN1820003A | 公开（公告）日： | 2006-08-16 |
| 发明（设计）人： | P·霍尔姆 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D207/36;A61K31/4439;A61K31/4025;A61P3/10;A61P25/28 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;王景朝 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明涉及某些新的式(I)化合物、制备该化合物的方法、它们在核激素受体肝脏X受体(LXR)α(NR1H3)和/或β(NR1H2)调节和治疗和/或预防临床症状，包括心血管疾病，例如动脉粥样硬化、炎性疾病、早老性痴呆、无论是否与耐胰岛素相关的脂质症状(血脂异常)、II型糖尿病和代谢综合症的其它表现形式中的应用、涉及其治疗用途的方法和含有它们的药物组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 肝脏 受体 调节剂 吡咯 二硫酮 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物：![]()
式I其中：R1选自苯基(1-4C)烷基，其中苯基任选被(1-4C)烷氧基羰基或式NRaRb基团取代，其中Ra和Rb分别表示H或(1-4C)烷基；杂芳基(1-4C)烷基，其中杂芳基任选被(1-4C)烷基或式NRaRb基团取代，其中Ra和Rb分别表示H或(1-4C)烷基；或(1-6C)烷基，其任选被一个或多个如下基团取代：氟、(1-4C)烷氧基羰基、(1-3C)烷硫基或任选被一个或多个氟取代的(1-3C)烷氧基；R2是苯基；R3选自苯基、吲哚基或苯并呋喃基，每个任选被如下一个或多个如下基团取代：(1-3C)链烷酰基、任选被一个或多个氟取代的(1-4C)烷氧基、(1-3C)烷硫基、或式NRaRb基团，其中Ra和Rb分别表示H、(1-3C)烷基或(1-3C)链烷酰基或Ra和Rb和与它们相连的氮原子一起表示吗啉代；X是O或S，或其可药用的盐或溶剂化物或盐的溶剂化物。
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