[发明专利]用于治疗5HT2C受体相关病症的苯并氮杂卓衍生物有效
| 申请号： | 200480016780.3 | 申请日： | 2004-06-16 |
| 公开（公告）号： | CN1805939A | 公开（公告）日： | 2006-07-19 |
| 发明（设计）人： | 贝弗利·W·布尔鲍姆;查尔斯三世·A·吉尔森;谢利·奥伊特斯;斯科特·A·埃斯特拉达;迪帕简·森古普塔;布莱恩·史密斯;马克斯·雷伊;乌尔里希·魏格尔 | 申请（专利权）人： | 艾尼纳制药公司 |
| 主分类号： | C07D223/16 | 分类号： | C07D223/16;A61K31/55;A61P25/00;C07C233/13 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 王允方;刘国伟 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供用于制备3－苯并氮杂卓和其盐的方法和中间体，所述3－苯并氮杂卓(benzazepine)和其盐可用作血清素(5－HT)受体激动剂用于治疗(例如)诸如肥胖症等中枢神经系统病症。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 ht2c 受体 相关 病症 氮杂卓 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备式I化合物：![]()
或其盐形式的方法，其中：R1为H；R2为C1-C8烷基、-CH2-O-(C1-C8烷基)、C(O)O-(C1-C8烷基)、-C(O)NH-(C1-C8烷基)、C1-C4卤代烷基、或CH2OH；R3、R4、R5和R6各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、羟基、巯基、OR9、SR9、烷氧基烷基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、羟基烷基、NR10R11、CN、NO2、杂环烷基、芳基或杂芳基，其中所述芳基和杂芳基可经一个或一个以上选自C1-C8烷基、卤基、C1-C8卤代烷基和烷氧基的取代基取代；或R4和R5连同其连接的原子形成一具有一个O原子的5元或6元杂环；R7a和R7b各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羟基烷基，或R7a和R7b连同其连接的碳原子形成一C3-C7环烷基；R8a和R8b各自独立为H、卤基、C1-C8烷基、C2-C8烯基、C2-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、烷氧基烷基、羟基、C(O)-烷基、C(O)O-烷基、C(O)NH-烷基、或羟基烷基，或R8a和R8b连同其连接的碳原子形成一C3-C7环烷基；R9为H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或烯丙基；R10和R11各自独立为H、C1-C8烷基、C1-C8烯基、C1-C8炔基、C3-C7环烷基、C1-C8卤代烷基、芳烷基、芳基、杂芳基、杂芳烷基、或烯丙基；或R10和R11连同其连接的N原子形成一杂环；所述方法包含在适于形成所述式I化合物或其盐形式的条件下且视情况在路易斯酸存在下使式II化合物：![]()
与一还原剂反应一段时间。
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