[发明专利]作为腺苷受体配体的2－咪唑－苯并噻唑

摘要

本发明涉及通式(I)的2－咪唑－苯并噻唑，其中R¹为苯基或含有N和/或O的杂环；R²为咪唑或并环咪唑，其选自式a)、b)、c)、d)或e)；R³为氢、苯基、2，3－二氢－苯并[1，4]二噁烯－6－基、苯并[b]噻吩－3－基、3－甲基－苯并[b]噻吩－2－基、噻吩－2－基、噻吩－3－基或噻吩－2－基－甲基；R⁴为氢、－(CH₂)_nO－低级烷基或低级烷基；R⁵为氢、低级烷基、卤素、吗啉基、－NR’R”、哌啶基，其任选地被羟基取代，或为吡咯烷－1－基；R⁶为氢、苄基或－(CH₂)_nO－低级烷基；R⁷为氢、－C(O)O－低级烷基、－C(O)－C₆H₄－卤素、－C(O)－C₆H₄－低级烷基、－C(O)－低级烷基、－C(O)－环烷基、－C(O)－NR’R”、－C(O)－(CH₂)_nO－低级烷基、－S(O)₂－低级烷基、－(CH₂)_nO－低级烷基、－C(O)－吡啶－4－基，该环可以被低级烷基、卤素－低级烷基或被吡咯－1－基－甲基取代，或为－(CH₂)_n－C(O)－NR’R”；R”/R”相互独立地为氢、低级烷基或－(CH₂)_n－四氢吡喃－4－基；X为－CH₂－、－NR”’－或－O－；R”’为氢、－C(O)－低级烷基、－C(O)O－低级烷基、－C(O)－C₆H₄CH₃或苄基；n为1或2；以及其可药用的酸加成盐。这些化合物为腺苷受体配体，因此适合用于治疗与该受体相关的疾病。

主权项

1.通式I的化合物：其中：R¹为苯基或含有N和/或O的杂环；R²为咪唑或并环咪唑，其选自：或R³为氢、苯基、2，3-二氢-苯并[1，4]二噁烯-6-基、苯并[b]噻吩-3-基、3-甲基-苯并[b]噻吩-2-基、噻吩-2-基、噻吩-3-基或噻吩-2-基-甲基；R⁴为氢或低级烷基；R⁵为氢、低级烷基、卤素、吗啉基、-NR’R”、哌啶基，其任选地被羟基取代，或为吡咯-1-基；R⁶为氢、苄基或-(CH₂)_nO-低级烷基；R⁷为氢、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-C₆H₄-卤素、-C(O)-C₆H₄-低级烷基、-C(O)-低级烷基、-C(O)-环烷基、-C(O)-NR’R”、-C(O)-(CH₂)_nO-低级烷基、-S(O)₂-低级烷基、-(CH₂)_nO-低级烷基、-C(O)-吡啶-4-基，该环可以被低级烷基、卤素-低级烷基或被吡咯-1-基-甲基取代，或为-(CH₂)_n-C(O)-NR’R”；R’/R”相互独立地为氢、低级烷基或-(CH₂)_n-四氢吡喃-4-基；X为-CH₂-、-NR-或-O-；R为氢、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-C₆H₄CH₃或苄基；n为1或2；和其可药用的酸加成盐。