[发明专利]作为RXR拮抗剂的11－苯基－二苯并二氮杂衍生物

摘要

本发明涉及表现出RXR－拮抗剂活性的新型苯并二氮杂化合物、其可用于预防或治疗与RXR－拮抗作用有关的病症或疾病、特别是糖尿病、糖尿病并发症如视网膜病、肾病、神经病和高血脂症、肥胖、血脂异常和骨质疏松或延迟其进程。

主权项

1.式(I)的化合物或其可药用的盐，其中R₁和R₂彼此独立地表示氢或C₁-C₇-烷基，或R₁和R₂与它们所连接的苯环的碳原子合在一起形成5-、6-或7-元环烷基环，该环可任选地被一个或多个C₁-C₇-烷基所取代，该烷基还可以一起形成一个或多个3-、4-、5-、6-或7-元环；R₃表示-CN、-CO-R₅或氢，条件是如果R₃是氢的话，R₄必需表示C₃-C₇-链烯基或C₃-C₇-炔基；R₅表示芳基或未被取代或被卤素、氰基、硝基、羟基、C₁-C₇-烷氧基、羧基或芳基所取代的烷基；R₄表示C₁-C₇-烷基、C₂-C₇-链烯基或C₂-C₇-炔基或R₄表示C₂-C₇-烷酰基；X表示配体(a)，其中Y可以位于邻位、间位或对位上并且其中Y表示羧基、C₁-C₇-烷氧基-羰基、芳氧基羰基、四唑基、SO₃H或P(O)(OH)₂；并且其中Z表示氢或选自C₁-C₇-烷基、C₁-C₇-烷氧基、卤素、CF₃、氰基和NO₂的取代基。