[发明专利]在11位带有烃取代基的非芳香族雌激素甾族化合物

摘要

本发明公开了新的、选择性的雌激素型化合物，该化合物具有含有非芳香族的A－环的甾族骨架并且在3位碳原子上带有游离或封闭的羟基。该雌激素符合通式(I)，其中R¹是H、(C₁－C₃)烷基或(C₂－C₃)酰基；R²是H、α－(C₁－C₄)烷基、α－(C₂－C₄)链烯基或α－(C₂－C₄)链炔基；R³是H或位于甾族骨架的15或16位的(C₁－C₄)烷基、(C₂－C₄)链烯基或(C₂－C₄)链炔基；R⁴是H或选择性地被卤素取代的(C₁－C₅)烷基、(C₂－C₅)链烯基或(C₂－C₅)链炔基；优选是乙炔基；R⁵是H、(C₁－C₃)烷基或(C₂－C₃)酰基；R⁶是(C₁－C₅)烷基、(C₂－C₅)链烯基、(C₂－C₅)链炔基或(C₁－C₅)亚烷基，这些基团选择性地被卤素或(C₁－C₃)烷氧基取代；虚线的键表示选择性的双键。∴

主权项

1.非芳香族雌激素甾族化合物，其特征在于其符合通式I，式I其中R¹是H、(C₁-C₃)烷基或(C₂-C₃)酰基；R²是H、α-(C₁-C₃)烷基、α-(C₂-C₃)链烯基或α-(C₂-C₃)链炔基；R³是H或位于甾族骨架的16位的(C₁-C₂)烷基；R⁴是乙炔基；R⁵是H、(C₁-C₃)烷基或(C₂-C₃)酰基；R⁶是(C₁-C₅)烷基、(C₂-C₅)链烯基、(C₂-C₅)链炔基或(C₁-C₅)亚烷基，这些基团各自可以被氯或氟取代。