[发明专利]肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法无效
| 申请号： | 200410053975.7 | 申请日： | 2004-08-24 |
| 公开（公告）号： | CN1740170A | 公开（公告）日： | 2006-03-01 |
| 发明（设计）人： | 张关永;郑戈 | 申请（专利权）人： | 上海安基生物科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;A61P31/18;C07D215/48;C07D217/26 |
| 代理公司： | 中原信达知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 罗大忱 |
| 地址： | 201203上海市张江*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了式I肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法。肽类化合物及其药用酸加成盐，可用作HIV蛋白酶抑制剂。采用本发明的方法制备化合物I，工艺条件温和，原料易得，得率高，适宜于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 肽类 hiv 蛋白酶 抑制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种肽类HIV蛋白酶抑制剂的制备方法，其特征在于，包括下列步骤：(1)将式II化合物或其衍生物与式III化合物在惰性有机溶剂中、缩合剂的存在下进行反应，获得式IV化合物；所述及的缩合剂包括羟基苯并三唑和二环己基碳化二亚胺；其反应通式如下：![]()
式中：X为氯或溴；(2)将式IV化合物与碱金属的硼氢化物在有机溶剂中进行还原，然后从所得的反应产物中分离出式V化合物；所述及的碱金属的硼氢化物选自KBH4或NaBH4，反应通式如下：![]()
(3)将式V化合物在溶剂中与碱性物质进行环氧化反应，然后再加入(4as，8as)-十氢异喹啉-3(S)-N-叔丁基甲酰胺反应，然后从反应产物中收集所需的产物-化合物I；反应通式如下：![]()
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