[发明专利]高纯度10－羟基喜树碱的化学半合成工艺无效
| 申请号： | 200410024909.7 | 申请日： | 2004-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1583751A | 公开（公告）日： | 2005-02-23 |
| 发明（设计）人： | 陈建民;陆华;吴蓓莉;陈明兴 | 申请（专利权）人： | 上海中城生物工程有限公司 |
| 主分类号： | C07D491/22 | 分类号： | C07D491/22;//;221∶00;221∶00;209∶00;311∶00) |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 陆飞;沈云 |
| 地址： | 201203上海市浦*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明为一种高纯度10－羟基喜树碱的化学半合成工艺，它以20(s)－喜树碱为原料，经过优化的N－氧化和光化学重排反应，产物经硅胶柱层析，即得到高纯度的10－羟基喜树碱。本工艺操作条件简便，反应试剂可回收利用，生产成本低，10－羟基喜树碱产品收率高，产物易分离，纯度达98.5％，符合国家药检标准。 | ||
| 搜索关键词： | 纯度 10 羟基 喜树碱 化学 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种高纯度10-羟基喜树碱的化学半合成工艺，其特征在于：以20(S)-喜树碱为原料，在浓度为50-80％的冰乙酸水溶液中通过双氧水氧化得到中间产物1-氧喜树碱；再在二噁烷、乙腈酸性体系下用紫外灯照射20-35分钟，使1-氧喜树碱发生光化学重排转化为10-羟基喜树碱；反应得到的10-羟基喜树碱粗品，经过硅胶柱层析，得纯度在98.5％以上的10-羟基喜树碱纯品。
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