[发明专利]一类2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮化合物及其药理用途无效

专利信息
申请号: 200410018418.1 申请日: 2004-05-17
公开(公告)号: CN1699355A 公开(公告)日: 2005-11-23
发明(设计)人: 沈建华;蒋华良;沈旭;李松;黄蔚;贵春山;陈静;孙涛;叶飞;白东鲁;柳红;罗小民;陈凯先 申请(专利权)人: 中国科学院上海药物研究所;中国人民解放军军事医学科学院毒物药物研究所
主分类号: C07D277/54 分类号: C07D277/54;A61K31/426;A61P31/14;A61P11/00
代理公司: 上海开祺知识产权代理有限公司 代理人: 费开逵
地址: 201203上海市浦*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明提供式(I)所示化合物、其顺反异构体或其与可药用酸和碱所成的盐,式(I)中各取代基的定义见说明书。还提供该类化合物的制备方法及其药理用途。该类化合物作为SARS-CoV病毒3CL蛋白酶抑制剂和抗SARS-CoV病毒药物用于治疗和/或预防SARS病毒感染。
搜索关键词: 一类 取代 噻唑 化合物 及其 药理 用途
【主权项】:
1.一类化学结构如通式(I)所示的2,3,5-三取代-4-噻唑烷酮类化合物其中:R和R1各自独立地选自氢、C1-C6直链或支链的饱和或不饱和烃基、C3-C7环烃基、Ar、芳烷基和5-7元杂环基;Ar选自苯基或取代的苯基、萘基或取代萘基和联苯基或取代联苯基,取代基可以是1-4个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、羟基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、氰基、硝基、氨基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、巯基、C1-C4酰基的基团;所述芳烷基中的芳基选自上述Ar基团;所述杂环基含有1-3个选自氧、硫、氮的杂原子,并可任选地被苯基并合和/或被一个或多个选自卤素、C1-C6直链或支链烃基、氰基、硝基、氨基、羟基、羟甲基、三氟甲基、三氟甲氧基、羧基、酯基、C1-C6羧基烷氧基、C1-C6酯基烷氧基、C1-C6羧基烷基、C1-C6酯基烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4不饱和烃氧基、巯基、C1-C4酰基、Ar的基团所取代。
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