[发明专利]盐酸洛美利嗪的合成方法无效
| 申请号： | 200410014345.9 | 申请日： | 2004-03-17 |
| 公开（公告）号： | CN1562988A | 公开（公告）日： | 2005-01-12 |
| 发明（设计）人： | 李强;朱月;刘彩连;唐平;曹富;陈慧 | 申请（专利权）人： | 南京长澳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/096 | 分类号： | C07D295/096 |
| 代理公司： | 南京天翼专利代理有限责任公司 | 代理人： | 汤志武 |
| 地址： | 210007江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种合成盐酸洛美利嗪的方法，包括如下步骤：(1)将2，3，4－三甲氧基苯甲醛和双(4－氟苯基)甲基哌嗪按摩尔比1∶1至1∶2.5投料，加热熔化；(2)按与2，3，4－三甲氧基苯甲醛的摩尔比为1∶1的比例滴加甲酸，反应1至3小时；(3)冷却后，加入的浓盐酸－无水乙醇混合溶液反应1－5小时，得到盐酸洛美利嗪粗品；(4)用乙腈－甲醇混合溶液或乙腈－乙醇混合溶液作为重结晶液对盐酸洛美利嗪粗品进行回流精制，回流时间在1小时以上。本发明中不经成盐反应，直接得到盐酸洛美利嗪，可得收率大大提高(大于80％)，而且用重结晶液纯化后可得到了单一的药用晶型，适合吨级规模的大工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸 洛美 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种盐酸洛美利嗪的合成方法，其特征在于包括如下步骤：(1)将2，3，4-三甲氧基苯甲醛和双(4-氟苯基)甲基哌嗪按摩尔比1∶1至1∶2.5投料，加热熔化；(2)按与2，3，4-三甲氧基苯甲醛的摩尔比为1∶1的比例滴加甲酸，反应1至3小时；(3)冷却后，加入的浓盐酸-无水乙醇混合溶液反应1-5小时，得到盐酸洛美利嗪粗品；(4)用乙腈-甲醇混合溶液或乙腈-无水乙醇混合溶液作为重结晶液对盐酸洛美利嗪粗品进行回流精制，回流时间在1小时或1小时以上。
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