[发明专利]马来酸桂哌齐特合成方法有效
| 申请号： | 200410009826.0 | 申请日： | 2004-11-22 |
| 公开（公告）号： | CN1631877A | 公开（公告）日： | 2005-06-29 |
| 发明（设计）人： | 高建华 | 申请（专利权）人： | 北京四环制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/08 | 分类号： | C07D207/08 |
| 代理公司： | 北京海虹嘉诚知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张涛 |
| 地址： | 101114北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | 本发明涉及马来酸桂哌齐特的一种合成方法。将1－哌嗪乙酰基吡咯啶与3，4，5－三甲氧基肉桂酰氯反应，得到桂哌齐特游离碱；所用溶剂选自二氯甲烷或氯仿、乙氰、N，N－二甲基甲酰胺等。加马来酸后，成盐。其中桂哌齐特游离碱的分离方法是过滤方法。本发明在原料1－哌嗪乙酰基吡咯啶的合成中采用安全性好的溶剂，并用过滤和水蒸汽蒸馏等方法，使得适于工业化生产。用本发明的方法生产马来酸桂哌齐特，使用低毒、安全性好的溶剂，简化生产条件和过程，且产物收率较高，成本较低。 | ||
| 搜索关键词： | 马来 酸桂哌齐特 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.马来酸桂哌齐特的合成方法，其步骤为：将1-哌嗪乙酰基吡咯啶溶于溶剂中，加入碱，与3，4，5-三甲氧基肉桂酰氯反应，得到桂哌齐特游离碱；加马来酸后，成盐；所述溶剂选自二氯甲烷或氯仿、乙氰、N，N-二甲基甲酰胺中任一种。
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