[发明专利]8-取代的咪唑并吡啶类化合物无效
申请号: | 200380102585.8 | 申请日: | 2003-11-15 |
公开(公告)号: | CN1708497A | 公开(公告)日: | 2005-12-14 |
发明(设计)人: | W·-A·西蒙;S·波斯蒂乌斯;W·克罗默;W·布尔;J·森-比尔芬格;P·J·齐默曼 | 申请(专利权)人: | 奥坦纳医药公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61P1/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 温宏艳;谭明胜 |
地址: | 德国康*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及一种具有特定式(1)的8-取代的咪唑并吡啶类化合物,其中取代基和符号具有的意义如说明书所述。化合物具有胃分泌物抑制和优异的胃和肠内的保护作用性能。 | ||
搜索关键词: | 取代 咪唑 吡啶 化合物 | ||
【主权项】:
1.式1的化合物,及其盐:
其中R1是氢,1-4C-烷基,3-7C-环烷基,3-7C-环烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基或羟基-1-4C-烷基,R2是氢,1-4C-烷基,芳基,3-7C-环烷基,3-7C-环烷基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基,羟基-1-4C-烷基,卤原子,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基-氨基甲基或氰基甲基,R3a是氢,卤素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,羧基,-CO-1-4C-烷氧基,羟基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷或基团-CO-NR31R32,R3b是氢,卤素,氟-1-4C-烷基,1-4C-烷基,2-4C-链烯基,2-4C-炔基,羧基,-CO-1-4C-烷氧基,羟基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,氟-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基或-CO-NR31R32基团,其中,R31是氢,羟基,1-7C-烷基,羟基-1-4C烷基或1-4C-烷氧基-1-4C烷基和,R32是氢,1-7C-烷基,羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,或其中R31和R32一起,包括将两者与之键合的氮原子,为吡咯烷子基,哌啶子基,哌嗪子基,N-1-4C-烷基哌嗪子基或吗啉代基团,Z为-CHR4-或-CHR4-CHR5-,此处R4是氢,1-7C-烷基,2-7C-链烯基,羟基,1-4C-烷氧基,氧代取代的1-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基,3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基,羟基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷基羰氧基,卤代-1-4C-烷氧基,氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基,R5是氢,1-7C-烷基,2-7C-链烯基,羟基,1-4C-烷氧基,氧代取代的1-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基,3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基,羟基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-环烷氧基-1-4C-烷氧基,3-7C-环烷基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基,1-4C-烷基羰氧基,卤代-1-4C-烷氧基,氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基氧基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基,R6是氢,1-4C-烷基,羟基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷基,2-4C-链烯氧基,1-4C-烷基羰基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,羧基-1-4C-烷基,1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基,卤素,羟基,三氟甲基,硝基,氨基,单-或二-1-4C-烷基氨基,1-4C-烷基羰基氨基,1-4C-烷氧基羰基氨基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基,R7是氢,1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,1-4C-烷氧基羰基,卤素,三氟甲基或羟基,X是O(氧)或NH,和芳基是苯基或取代的苯基,具有一个、两个或三个相同或不同的取代基,所述取代基选自1-4C-烷基,1-4C-烷氧基,羧基,1-4C-烷氧基羰基,卤素,三氟甲基,硝基,三氟甲氧基,羟基和氰基,条件是:(1)当R3b是氢,Z为-CHR4-和R4是氢或1-7C-烷基时,R3a不是氢、卤素、1-4C-烷氧基或-CO-1-4C-烷氧基,(2)当R3b是氢,Z为-CHR4-CHR5-,R4是氢或1-7C-烷基和R5是氢或1-7C-烷基时,R3a不是氢,卤素,1-4C-烷氧基或-CO-1-4C-烷氧基,(3)当R3b是氢,Z为-CHR4-和R4是羟基时,R3a不是氢或卤素,(4)当R3b是氢,Z为-CHR4-CHR5-,R4和R5中有一个是羟基,另一个是氢或1-7C-烷基时,R3a不是氢或卤素,(5)当R3b为氢,X是O(氧),Z为-CHR4-,R4为1-4C-烷氧基,3-7-C-环烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基时,R3a不是氢,和(6)当R3b为氢,X是O(氧),Z为-CHR4-CHR5-,R4和R5其中一个为1-4C-烷氧基,3-7-C-环烷氧基,1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基或1-4C-烷基羰氧基,另一个为氢时,R3a不是氢。
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