[发明专利]一种光学纯N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制备方法有效
| 申请号： | 200310109061.3 | 申请日： | 2003-12-04 |
| 公开（公告）号： | CN1623980A | 公开（公告）日： | 2005-06-08 |
| 发明（设计）人： | 陈晓东;陈华祥;张治柳;马汝建;李革 | 申请（专利权）人： | 上海药明康德新药开发有限公司 |
| 主分类号： | C07C271/22 | 分类号： | C07C271/22;C07C269/08;//C07M7∶00 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 200131上海市外高*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种光学纯N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的制备方法。本发明采用光学纯的拆分试剂R－(+)－α－苯乙胺或S－(－)－α－苯乙胺与N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸的外消旋物作用，形成非对映体盐。然后，将该非对映体盐进行分离、酸化后使氨基酸游离出来，得到光学纯的R－N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸或S－N－叔丁基氧羰基－β－二氟苯丙氨酸。该方法操作简单，周期短，效率高，且拆分试剂可以回收，适合规模化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光学 丁基 羰基 苯丙氨酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种光学纯N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸的制备方法，其特征是：采用外消旋的N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸为原料，与拆分剂对映纯R-(+)-α-苯乙胺或S-(-)-α-苯乙胺反应，得到N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·S-(-)-α-苯乙胺盐或N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸·R-(+)-α-苯乙胺盐，再经过酸化萃取得到光学纯S-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸和光学纯的R-N-叔丁基氧羰基-β-二氟苯丙氨酸。
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