[发明专利]层状素的抗肿瘤类似物

摘要

本发明提供了通式III的新的层状素或其药物上可接受的盐、衍生物、前体药物或立体异构体，其中X选自N、O和S组成的组；其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SO₂R′、NHR′、N(R′)₂、N=R′、NHCOR′、N(COR′)₂、NHSO₂R′、NO₂、PO(R′₂，PO₂R′、C(=O)H、C(=O)R′、CO₂H、CO₂R′、OPO(R′)₂、OPO₂R′、OC(=O)H、OC(=O)R′、N=C(R′)₂、取代或未被取代的C₁－C₁₂烷基、取代或未被取代的C₁－C₁₂卤代烷基、取代或未被取代的C₂－C₁₂链烯基、取代或未被取代的C₂－C₁₂炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳烷基和取代或未被取代的杂芳族基团组成的组；其中R′基团各自独立地选自H、OH、NO₂、NH₂、SH、CN、卤素、=O、C(=O)H、C(=O)CH₃，CO₂H，C(=O)R′、取代或未被取代的C₁－C₁₈烷基、取代或未被取代的C₂－C₁₈链烯基、取代或未被取代的C₂－C₁₈炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的C₁－C₁₈烷氧基、取代或未被取代的C₁－C₁₈氨基烷基、取代或未被取代的C₁－C₁₈氨基酸、取代或未被取代的C₁－C₁₈硫代烷基、取代或未被取代的C₁－C₁₈烷基亚磺酰基、取代或未被取代的C₁－C₁₈烷基磺酰基组成的组；其中R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₄、R₃和R₉、R₄和R₉、R₉和R₅、R₉和R₆、或R₆和R₇、R₇和R₈基团对可以连接成碳环或杂环系；且虚线表示单键或双键。

主权项

1.通式III的化合物或其药物上可接受的盐、衍生物、前体药物或立体异构体：其中X选自N、O和S组成的组；其中R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈和R₉各自独立地选自H、OH、OR′、SH、SR′、SOR′、SO₂R′、NHR′、N(R′)₂、N＝R′、NHCOR′、N(COR′)₂、NHSO₂R′、NO₂、PO(R′)₂，PO₂R′、C(＝O)H、C(＝O)R′、CO₂H、CO₂R′、OPO(R′)₂、OPO₂R′、OC(＝O)H、OC(＝O)R′、C(＝O)R′、N＝C(R′)₂、取代或未被取代的C₁-C₁₂烷基、取代或未被取代的C₁-C₁₂卤代烷基、取代或未被取代的C₂-C₁₂链烯基、取代或未被取代的C₂-C₁₂炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的芳烷基和取代或未被取代的杂芳族基团组成的组；其中R′基团各自独立地选自H、OH、NO₂、NH₂、SH、CN、卤素、＝O、C(＝O)H、C(＝O)CH₃，CO₂H，C(＝O)R′、取代或未被取代的C₁-C₁₈烷基、取代或未被取代的C₂-C₁₈链烯基、取代或未被取代的C₂-C₁₈炔基、取代或未被取代的芳基、取代或未被取代的C₁-C₁₈烷氧基、取代或未被取代的C₁-C₁₈氨基烷基、取代或未被取代的C₁-C₁₈氨基酸、取代或未被取代的C₁-C₁₈硫代烷基、取代或未被取代的C₁-C₁₈烷基亚磺酰基、取代或未被取代的C₁-C₁₈烷基磺酰基组成的组；其中R₁和R₂、R₂和R₃、R₃和R₄、R₃和R₉、R₄和R₉、R₉和R₅、R₉和R₆、或R₆和R₇、R₇和R₈基团对可以连接成碳环或杂环系；且虚线表示单键或双键；条件是这些化合物不为已知的层状素。