[发明专利]肿瘤成像化合物

摘要

本发明提供了新的氨基酸化合物，用于脑和躯体肿瘤的检测和评估。这些化合物将α－氨基异丁酸(AIB)类似物的有利特性，即它们在肿瘤中迅速摄取和延长保留的特性与卤素取代物的特性相结合，包括某些有用的卤素同位素，例如氟－18、碘－123、碘－124、碘－125、碘－131、溴－75、溴－76、溴－77、溴－82、砹－210、砹－211以及其他砹同位素。此外，所述化合物可采用已知的螯合复合物用锝和铼标记。本文揭示的氨基酸化合物在体内对受试者施用时，对于靶位点有高度的特异性。优选的氨基酸化合物包括[¹⁸F]FAMP、([¹⁸F]5a)和[¹⁸F]N－MeFAMP、([¹⁸F]5b)。本发明还描述了由连接于4、5或6元碳链环的α－氨基酸部分组成的药物组合物。所述被标记的氨基酸化合物对于通过正电子发射断层扫显像(PET)和单光子发射计算机断层显像术(SPECT)作为检测和/或监测受试者中的肿瘤的成像剂是有用的。

主权项

1.一种具有以下通式的氨基酸类似物其中R₁是X、X-HC＝CH-，或R₃如果R₁是R₃，R₂是H或R₃。R₃是这样就形成了R₃，R₄是-(C_kH_2k+1)，-(C_kH_2k-1)或-(C_kH_2k-3)其中，a是1-5，x是0或1，y是1或2，z是1、2、3或4，如果y是2，则z＞y，如果n是1并且j是0，则q是1或0，如果m是0，则n是1或2，但不是0，m是0或1，j是0或1，2或3，k是1-5，和X是¹⁸F、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹³¹I、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br、⁸²Br或At