[发明专利]抑制因子Xa活性的新化合物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物：或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂。这些化合物可用于抑制因子Xa以及预防和/或治疗血栓栓塞病症。

主权项

1、式(I)的化合物：其中A是氢原子；式-C(＝NR⁴)NH₂的基团，其中R⁴是氢原子、杂烷基、杂芳烷基、杂环烷基、杂烷基环烷基、羟基或烷氧基，或者R⁴与基团R¹中的一个构成5-或6-元杂芳基或杂环烷基环的一部分；或者A具有以下结构之一：或Ar¹是芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，Ar²是芳基、芳烷基、杂芳基或杂芳烷基，基团R¹相互独立地是羟基、C₁-C₄烷氧基、氨基、C₁-C₄烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、氰基或卤原子；基团R²相互独立地是羟基、C₁-C₄-烷氧基、氨基、C₁-C₄-烷基氨基、C₁-C₄二烷基氨基、氰基或卤原子；R³是烷基、烯基、炔基、杂烷基、芳基、杂芳基、环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基、杂环烷基、芳烷基或杂芳烷基；G是糖基；X是以下式的基团：NR⁵、O、CONR⁵、NR⁵CO、CH₂NR⁵、S、SO、SO₂、SO₂NH、NHSO₂、PO₂NH、NHPO₂、CH₂、CHMe或CO，其中R⁵是氢原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄杂烷基、C₇-C₁₂芳烷基或C₆-C₁₂杂芳烷基；Y是以下式的基团：CONR⁶、COCONR⁶、NR⁶、O、NR⁶CO、S、SO、SO₂、SO₂NH、NHSO₂、PO₂NH、NHPO₂、CH₂、CHMe或CO，其中R⁶是氢原子、C₁-C₄烷基、C₁-C₄杂烷基或C⁷-C¹²芳烷基；n是0、1、2、3或4，以及m是0、1、2、3或4；或其药物学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药物学上可接受的制剂；但不包括以下化合物，其中Y是式CONR⁶的基团，而R³是式-CHR⁷-CO-NR⁸R⁹的基团，R⁷、R⁸和R⁹相互分别独立地是氢原子、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂芳烷基、杂芳基、芳烷基、环烷基、杂环烷基、烷基环烷基、杂烷基环烷基或芳基，或者R⁸和R⁹一起是杂环烷基或杂芳基环系的一部分；而且进一步排除以下化合物，其中Y是式CO的基团，而R³是式-NR¹⁰-CHR⁷-CO-NR⁸R⁹的基团，R⁷、R⁸、R⁹和R¹⁰相互分别独立地是氢原子、烷基、烯基、炔基、杂烷基、杂芳烷基、杂芳基、烷基环烷基、杂烷基-环烷基、芳烷基、环烷基、杂环烷基或芳基，或者R⁸和R⁹和/或R⁷和R¹⁰一起是杂环烷基或杂芳基环系的一部分。