[发明专利]作为黑素皮质素受体调节剂的新的1，2，4－噻二唑鎓衍生物

摘要

本发明涉及用作黑素皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新的式(I)的1，2，4－噻二唑－2－鎓衍生物，其中R¹、R²和R⁴是含环的基团；R³为H、烷基、链烯基或炔基。更具体地讲，本发明的化合物用于治疗代谢性疾病、CNS病和皮肤病。

主权项

1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐，其中R¹选自芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、环烷基和环烷基-烷基；其中所述芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基、杂环烷基-烷基或环烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基；卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代；R²选自芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基和环烷基-烷基，其中所述芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基或环烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基；卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代；R³选自氢、烷基、链烯基和炔基；其中所述链烯基的双键或所述炔基的三键与连接点离开至少一个碳原子；R⁴选自芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基和环烷基-烷基；其中所述芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基或环烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基；卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代；X^-选自溴、氯、碘、乙酸根、苯甲酸根、柠檬酸根、乳酸根、苹果酸根、硝酸根、磷酸根、二磷酸根、琥珀酸根、硫酸根、酒石酸根和甲苯磺酸根；前提是当R¹为苯基、氯代苯基或苄基，R²为苯基或苯并噻吩基和R⁴为苯基或芳烷基时，则R³选自烷基、链烯基和炔基；其中所述链烯基的双键或所述炔基的三键与连接点离开至少一个碳原子；另外的前提是，当R¹为苄基或甲基苯基，R²为苯基或甲基苯基和R⁴为甲基苯基或4-甲氧基苯基时，则R³选自烷基、链烯基和炔基；其中所述链烯基的双键或所述炔基的三键与连接点离开至少一个碳原子；另外的前提是，当R¹为苯基，R²为苯基和R⁴为苯基时，则R³选自C_3-8烷基、链烯基和炔基；其中所述链烯基的双键或所述炔基的三键与连接点离开至少一个碳原子。