[发明专利]用于寡核苷酸合成的活化剂

摘要

提供了一种采用亚磷酰胺化学合成寡核苷酸的方法。所述方法使用作为活化剂的1，1－二氧代－1，2－二氢－1λ⁶－苯并[d]异噻唑－3－酮，最好是在有机碱存在下使用。所述1，1－二氧代－1，2－二氢－1λ⁶－苯并[d]异噻唑－3－酮由以上结构式(I)表示：其中p为0或1－4的整数；X⁷为O或S；R在每次出现时为取代基，优选各自独立地为卤代基、取代或未取代的脂族基、－NR¹¹R¹²、－OR¹³、－OC(O)R¹³、－C(O)OR¹³或氰基；或者两个相邻R基团与结合它们的碳原子一起形成一个六元饱和或不饱和环；R¹¹和R¹²各自独立地为－H、取代或未取代的脂族基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的芳烷基；且R¹³为取代或未取代的脂族基、取代或未取代的芳基、或取代或未取代的芳烷基。优选的有机碱为吡啶、3－甲基吡啶或N－甲基咪唑。

主权项

1.一种盐络合物，所述盐络合物包含有机碱和由以下结构式表示的1，1-二氧代-1，2-二氢-1λ6-苯并[d]异噻唑-3-酮：其中：p为0或1-4的整数；X7为O或S；且R在每次出现时为取代基。