[发明专利]用作Xa因子抑制剂的吡咯烷衍生物无效
| 申请号： | 02815400.2 | 申请日： | 2002-06-06 |
| 公开（公告）号： | CN1538955A | 公开（公告）日： | 2004-10-20 |
| 发明（设计）人： | 陈全;朱莉·N·汉布林;亨利·A·凯利;奈杰尔·P·金;安德鲁·M·马森;维普尔库马·K·帕特尔;斯蒂芬·森格尔;吉塔·P·莎;奈杰尔·S·沃森;海伦·E·韦斯顿;卡罗琳·惠特沃思;罗伯特·J·扬 | 申请（专利权）人： | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/26 | 分类号： | C07D207/26;C07D333/28;C07D307/34;C07D213/06;C07D277/20;C07D307/82;C07D333/34;C07D333/70;C07D417/04;C07D495/04;C07D333/36;A61K31/40;A61P7/02;// |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 赵仁临;张平元 |
| 地址： | 英国米德*** | 国省代码： | 英国;GB |
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| 摘要： | 本发明涉及式(I)化合物，它们的制备方法，含有它们的药物组合物和它们在药物中的用途，尤其在改善需要Xa因子抑制剂的临床疾病中的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 xa 因子 抑制剂 吡咯烷 衍生物 | ||
【主权项】：
1、本发明提供式(I)化合物：其中：R1表示氢、-C1-6烷基，-C3-6烯基，-C2-3烷基NRbRc，-C2-3烷基NHCORb，苯基或5-或6-元芳香杂环基团，该苯基或5-或6-元芳香杂环基团选择性地被卤素取代，或R1表示基团X-W，其中X表示-C1-3亚烷基-和W表示-CN，-CO2H，-CONRbRc，-COC1-6烷基，-CO2C1-6烷基，苯基或含有至少一个选自O、N或S的杂原子的5-或6-元芳香或非-芳香杂环基团，该苯基或芳香杂环基团选择性地被一个或多个选自-C1-3烷基，-C1-3烷氧基，-C1-3烷基OH，卤素，-CN，-CF3，-NH2，-CO2H和OH的取代基取代；R2和R3独立地表示氢，-C1-3烷基或-CF3，其前提是当R2和R3之一是-C1-3 烷基或-CF3时，另一个是氢；Rb和Rc独立地表示氢或-C1-3烷基；A表示选自如下的基团：Z表示一个或两个独立地选自卤素或OH的任选取代基；W表示任选的取代基-C1-3烷基；alk表示C2-3亚烷基或C2-3亚烯基；T表示选自O，S或N的杂原子；B表示一个或多个在环碳原子上的任选取代基，其选自：(i)一个或多个选自-CF3，-F，-CO2H，-C1-6烷基，-C1-6烷基OH，-(C1-3烷基)NRbRc，-(C0-3 烷基)CONRbRc和-(C0-3烷基)CO2C1-3烷基，-CONHC2-3烷基OH，-CH2NHC2-3烷基OH，-CH2OC1-3烷基和-CH2SO2C1-3烷基的取代基；(ii)基团-Y-Re；Y表示-C1-3亚烷基-，-CO-，-C1-3烷基NH-，-C1-3烷基NHCO-，-C1-3烷基NHSO2-，-CH2NHSO2CH2-或直接的键；Re表示苯基，5-或6-元环烷基或5-或6-元杂环，其含有至少一个选自O、N或S的杂原子，每个基团选择性地被一个或多个选自-C1-3烷基，-C1-3 烷氧基，-C1-3烷基OH，卤素，-CN，-CF3，-NH2，-CO2H和-OH的取代基取代；或(iii)第二个环Rf，它与杂环稠合，其中Rf表示苯基，5-或6-元环烷基或5-或6-元芳香杂环基团，其含有至少一个选自O、N或S的杂原子，稠合双环选择性地被一个或多个选自-C1-3烷基，-C1-3烷氧基，-C1-3烷基OH，卤素，-CN，-CF3，-NH2，-CO2H和-OH的取代基取代；和其可药用的衍生物。
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