[发明专利]噻唑基酰胺类化合物的局部应用在审
| 申请号： | 02812530.4 | 申请日： | 2002-06-10 |
| 公开（公告）号： | CN1535149A | 公开（公告）日： | 2004-10-06 |
| 发明（设计）人： | U·贝茨;T·莱希;W·本德;R·费舍尔;M·亨德里克斯;G·克利曼 | 申请（专利权）人： | 拜尔健康护理股份公司 |
| 主分类号： | A61K31/426 | 分类号： | A61K31/426;A61K31/427;A61K9/06;A61P31/12 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 温宏艳;徐雁漪 |
| 地址： | 德国莱*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及取代的噻唑基酰胺类化合物局部应用于治疗人疱疹感染、适于局部应用的制剂及其生产。 | ||
| 搜索关键词： | 噻唑 基酰胺类 化合物 局部 应用 | ||
【主权项】：
1.一种局部应用制剂，所述制剂包含0.1-99wt％的通式(I)的化合物及其盐：![]()
其中R1为氢、卤素、(C1-C6)-烷基、(C1-C6)-烷氧基、氨基-(C1-C6)-烷基或卤代(C1-C6)-烷基，R2和R3相同或不同，并且为氢、(C1-C6)-烷氧基、(C3-C8)-环烷基或联苯氨基羰基，或者为(C1-C6)-烷基，所述基团任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C3-C6)-环烷基、(C1-C6)-烷氧基、卤素、羟基、氨基、三-(C1-C6)-烷基甲硅烷氧基、下式的基团![]()
或![]()
其中R2′为氢或(C1-C4)-烷基，具有至多3个选自S、N和/或O系列的杂原子的5-至6-元芳香杂环，其中含氮杂环还可以通过氮原子结合，3-至8-元饱和或不饱和非芳香杂环，所述杂环任选通过氮原子结合并具有至多3个选自S、N和/或O系列的杂原子，和(C6-C10)-芳基，所述基团可以依次被羟基或(C1-C6)-烷氧基取代，或者为下式的基团：![]()
其中R8和R9彼此相同或不同，且为氢和(C1-C4)-烷基，或者为下式的基团![]()
其中R10为天然存在的α-氨基酸的侧基，或者为下式的基团![]()
其中R11为(C1-C4)-烷基，而R12为氢、(C1-C4)-烷基或下式的基团：![]()
其中R10’为天然存在的α-氨基酸的侧基，或者R2和R3与氮原子一起形成还可以任选具有氧原子的5-至6-元饱和杂环，R4为氢、(C1-C6)-酰基、(C2-C6)-链烯基、(C3-C8)-环烷基，或者R4为(C1-C6)-烷基，所述基团可以任选被1-3个选自以下的取代基取代：卤素、羟基、(C3-C8)-环烷基、(C1-C6)-酰基、(C1-C6)-烷氧基、羧基，![]()
其中R4′为氢，其中的n为0或1的-(OCH2CH2)nOCH2CH3、苯氧基、(C6-C10)-芳基和-NR13R14，其中R13和R14相同或不同，并且为氢、(C1-C6)-酰基、(C1-C6)-烷基、氨基甲酰基、一-或二(C1-C6)-烷基氨基(C1-C6)-烷基、一-或二(C1-C6)-烷基氨基羰基、(C6-C10)-芳基或(C1-C6)-烷氧基羰基，或者R13和R14与氮原子一起形成还可以任选包含选自S或O系列的其他杂原子或式-NR15的基团的5-至6-元饱和杂环，并可以被氧代取代，其中R15为氢或(C1-C4)-烷基，或者R4为(C1-C6)-烷基，所述基团被以下基团取代：5-至6-元芳香、具有至多3个选自S、N和/或O系列的杂原子的任选苯并稠合的杂环，其中含有氮原子的杂环还可以通过氮原子结合，或者所述基团被下式的基团取代：![]()
或![]()
其中R16为氢或(C1-C6)-烷基，R17和R18相同或不同，并且为氢、(C1-C6)-烷基或(C6-C10)-芳基，其中上述(C1-C6)-烷基和(C6-C10)-芳基可以任选被1-3个选自以下的取代基取代：羟基、(C1-C6)-烷氧基和卤素，R5为氢、(C1-C6)-烷基、卤素、氨基、一-或二(C1-C6)-烷基氨基或(C1-C6)-烷酰基氨基，R6为可以任选被1-3个选自以下的取代基取代的苯基：-卤素，-(C6-C10)-芳基，所述基团可以任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C1-C6)-烷酰基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、卤素、(C1-C6)-烷氧基羰基、硝基、卤代(C1-C6)-烷基、卤代(C1-C6)-烷氧基、氨基、(C1-C6)-烷硫基、羟基、羧基、氨基甲酰基、一-或二(C1-C6-)烷基氨基羰基、一-或二-(C1-C6)-烷酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-烷硫氧基、(C1-C6)-烷基磺酰基、三-(C1-C6)-烷基甲硅烷氧基、任选通过氮结合并具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子和/或氰基的3-至8-元饱和或不饱和非芳香单环或双环杂环，-(C1-C6)-烷氧基，-(C1-C6)-烷氧基羰基，-(C1-C6)-烷硫基，-羟基，-羧基，-具有至多6个氟原子的部分氟化的(C1-C6)-烷氧基，-任选被下式的基团取代的(C1-C6)-烷基![]()
-5-至6-元芳香杂环，所述杂环任选通过氮原子结合并携带至多3个选自S、N和/或O系列的杂原子，并可以任选被1-3个选自以下的取代基取代：(C1-C6)-烷酰基、(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-烷基、卤素、(C1-C6)-烷氧基羰基、硝基、卤代(C1-C6)-烷基、卤代(C1-C6)-烷氧基、氨基、(C1-C6)-烷硫基、羟基、羧基、氨基甲酰基、氨基羰基、一-或二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、一-或二(C1-C6)-烷酰基氨基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-烷硫氧基、(C1-C6)-烷基磺酰基、任选通过氮原子结合并具有至多3个选自S、N和/或O的杂原子和/或氰基的3-至8-元饱和或不饱和非芳香单环或双环杂环，-3-至8-元饱和或不饱和非芳香单环或双环杂环，所述杂环任选通过氮原子结合并具有至多3个选自S、N和/或O系列的杂原子，并可以任选被1-3个选自以下的取代基取代：氧代、卤素、羟基、(C1-C6)-烷氧基羰基、(C1-C6)-烷氧基羰基氨基、(C1-C6)-烷基、卤代(C1-C6)-烷基和羟基(C1-C6)-烷基，-(C2-C6)-链烯基，和下式的基团-OR19，--NR20R21或-CO-NR22R23，-咔唑、二苯并呋喃或二苯并噻吩，-呫吨或9，10-二氢吖啶，其中R19为依次任选被式-NR24R25的基团取代的苯基其中R24和R25相同或不同，并且为氢、(C1-C6)-烷基或(C1-C6)-酰基，或者R19为任选被羟基和/或卤素取代一次至三次的(C1-C6)-烷基，R20和R21相同或不同，并且为氢、氨基甲酰基、一-或二-(C1-C6)-烷基氨基羰基、苯基、(C1-C6)-酰基或(C1-C6)-烷基，其中上述的(C1-C6)-烷基任选被以下基团取代：(C1-C6)-烷氧基、(C1-C6)-酰基、苯基或具有至多3个选自S、N和/或O系列的杂原子的5-至6-元芳香杂环，其中上述的苯基和上述的芳香杂环任选相同或不同地被卤素和/或羟基取代一次至三次，和R22和R23相同或不同，并且为氢或(C1-C6)-烷基，和R7可以具有R5的含义，并可以与后者相同或不同。
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