[发明专利]N-取代的非芳基-杂环NMDA/NR2B拮抗剂无效

专利信息
申请号: 02808713.5 申请日: 2002-02-20
公开(公告)号: CN1503793A 公开(公告)日: 2004-06-09
发明(设计)人: C·F·克莱博内;J·W·布特彻尔;D·A·克拉雷蒙;B·E·利比;N·J·里维顿;P·M·芒森;K·T·恩古延;B·菲利普斯;W·汤普森;J·A·麦考莱 申请(专利权)人: 麦克公司
主分类号: C07D401/12 分类号: C07D401/12;C07D471/08;C07D487/04;A61K31/444;A61P29/02
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘冬
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 由式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐,其作为NMDANR2B拮抗剂用于减轻疼痛。
搜索关键词: 取代 非芳基 杂环 nmda nr2b 拮抗剂
【主权项】:
1.一种具有式(I)的化合物或其药学上可接受的盐:其中NonAr是含有1个或2个氮环原子的非芳族5-7元环或氮杂双环辛烷环;HetAr是含有1-3个氮环原子的5或6元杂芳族环或异噁唑基、噻唑基、噻二唑基、喹啉基、喹唑啉基、嘌呤基、蝶啶基、苯并咪唑基、吡咯并嘧啶基或咪唑并吡啶基;HetAr任选由1个或2个取代基取代,每个取代基独立是C1-4烷基、C1-4烷氧基、C2-4炔基、三氟甲基、羟基、羟基C1-4烷基、氟代基、氯代基、溴代基、碘代基、氰基、甲硫基、环丙基乙炔基-、苯基乙炔基-、杂芳基乙炔基-、-N(C0-4烷基)(C0-4烷基)、硝基、(C1-2烷基)(C1-2烷基)NCH2-、(C1-2烷基)HNCH2-、Si(CH3)3-C-或NH2C(O)-;A是-C0-4烷基-;B是芳基(CH2)0-3-O-C(O)-、杂芳基(CH2)1-3-O-C(O)-、2,3-二氢化茚基(CH2)0-3-O-C(O)-、芳基(CH2)1-3-C(O)-、芳基-环丙基-C(O)-、杂芳基-环丙基-C(O)-、杂芳基(CH2)1-3-C(O)-、芳基(CH2)1-3-、杂芳基(CH2)1-3-、芳基(CH2)1-3-NH-C(O)-、芳基(CH2)1-3-NH-C(NCN)-、芳基(CH2)1-3-SO2-、杂芳基(CH2)1-3-SO2-,其中任何芳基或杂芳基任选由1-5个取代基取代,每一个取代基独立是C1-4烷基、C3-6环烷基、C1-4烷氧基、三氟甲基、溴代基、氟代基或氯代基;以及X是H、OH、F、C1-4烷基、C1-4烷氧基、NH2,或X与相邻的键一起是=O。
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