[发明专利]降低脂质的联苯基甲酰胺有效
申请号: | 02807866.7 | 申请日: | 2002-03-27 |
公开(公告)号: | CN1312140C | 公开(公告)日: | 2004-05-26 |
发明(设计)人: | L·梅尔佩尔;M·维勒沃耶 | 申请(专利权)人: | 詹森药业有限公司 |
主分类号: | C07D295/15 | 分类号: | C07D295/15;A61K31/445;C07D211/34;C07D401/12;A61P3/10;C07D295/14 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 周慧敏;马崇德 |
地址: | 比利时比*** | 国省代码: | 比利时;BE |
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摘要: | 本申请公开了式(I)的联苯基甲酰胺化合物、制备该类化合物的方法、包含所说化合物的药物组合物以及所说的化合物用作治疗高脂血症、肥胖和II型糖尿病的药物的应用。 | ||
搜索关键词: | 降低 联苯 甲酰胺 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物,其N-氧化物、可药用的酸加成盐以及其立体化学异构体形式
其中p1、p2和p3是各自独立地分别选自1至3的整数;p4是0;各R1分别独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、羟基、巯基、氰基、硝基、C1-4烷硫基或多卤代C1-6烷基、氨基、C1-4烷基氨基和二(C1-4烷基)氨基;各R2分别独立地选自氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、或三氟甲基;R3是氢或C1-4烷基;各R4分别独立地选自H、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、或三氟甲基;Z是一个下式的二价基团
其中X1和X2各自独立地分别选自CH或N,并且X1或X2中的至少一个是N;Z1是CH2CH2;Z2是CH2CH2;A表示被苯基取代的亚甲基基团;B表示下式的基团![]()
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其中i是1至4的整数;j是1至4的整数;k是整数1或2;Y是0或其中R9是氢、C1-6烷基或C1-4烷基氨基羰基的NR9;R7是氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、卤素、羟基或三氟甲基所取代的苯基;R8是C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、苯基、或被C1-4烷基、卤素、羟基或三氟甲基所取代的苯基;R10和R11各自独立地是氢或C1-6烷基;任选地,R7和R10可以一起形成式-(CH2)3-、-(CH2)4-、-(CH2)5-、或-(CH2)6-的二价基团;R12是下式所示的基团
并且任选地,在基团(b-1)中C1-6链烷二基部分可以进一步被苯基、苯基C1-4烷基、羟基苯基C1-4烷基、C1-4烷氧基羰基、C1-4烷氧基C1-4烷基、C1-4烷硫基C1-4烷基、苯基C1-4烷硫基C1-4烷基、羟基C1-4烷基、巯基C1-4烷基、C3-6环烷基、C3-6环烷基C1-4烷基、或如下式所示的基团所取代![]()
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