[发明专利]肽类化合物用于治疗非神经性炎性疼痛的新用途

摘要

本发明涉及式(I)化合物在治疗哺乳动物的不同类型及症状的急性和慢性疼痛中的用途、尤其是在治疗非神经性炎性疼痛中的用途。可以治疗的疼痛例如慢性炎性疼痛、类风湿性关节炎疼痛和/或继发性骨关节炎疼痛。本发明化合物具有镇痛特性并且不同于传统的止痛剂如鸦片样物质以及非甾族类抗炎性药物(NSAIDS)，可用作特效止痛剂。

主权项

1.式(I)化合物或其药学上可接受的盐在制备药用组合物中的用途：式(I)其中R为氢、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基、芳基低级烷基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，R未被取代或被至少一个吸电子基团或供电子基团取代；R₁为氢或低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基低级烷基、芳基、杂环基低级烷基、、杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基，每个基团未被取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；R₂和R₃独立为氢、低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、芳基低级烷基、卤基、杂环基、杂环基低级烷基、低级烷基杂环基、低级环烷基、低级环烷基低级烷基或Z-Y，其中R₂和R₃可以未被取代或被至少一个吸电子基团或供电子基团取代；其中R₂和R₃中的杂环基为呋喃基、噻吩基、吡唑基、吡咯基、咪唑基、吲哚基、噻唑基、噁唑基、异噻唑基、异噁唑基、哌啶基、吡咯啉基、哌嗪基、喹啉基、三唑基、四唑基、异喹啉基、苯并呋喃基、苯并噻吩基、吗啉基、苯并噁唑基、四氢呋喃基、吡喃基、吲唑基、嘌呤基、二氢吲哚基、吡唑烷基、咪唑啉基、咪唑烷基、吡咯烷基、呋咱基、N-甲基吲哚基、甲基呋喃基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、环氧化物、氧杂环丁烷基或氮杂环丁烷基；Z为O、S、S(O)₂、NR_6’或PR₄；Y为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基、低级链炔基、杂环基、杂环低级烷基，Y可以未被取代或被供电子基团或吸电子基团取代，或者ZY一起构成NR₄NR₅R₇、NR₄OR₅、ONR₄R₇、OPR₄R₅、PR₄OR₅、SNR₄R₇、NR₄SR₇、SPR₄R₅、PR₄SR₇、NR₄PR₅R₆或PR₄NR₅R₇、NR₄(CO)-R₅、S(CO)R₅、NR₄(CO)-OR₅、S(CO)-OR₅；R_6’为氢、低级烷基、低级链烯基或低级链炔基，R₄可以未被取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；R₄、R₅和R₆独立为氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级链炔基，其中R₄、R₅和R₆可以未被取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；R₇为COOR₈、COR₈、氢、低级烷基、芳基、芳基低级烷基、低级链烯基或低级链炔基，R₇可以未被取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；R₈为氢、低级烷基或芳基低级烷基，而该芳基或烷基可以未被取代或者被吸电子基团或供电子基团取代；n为1-4；a为1-3，所述药用组合物用于治疗哺乳动物不同类型和症状的急性和慢性疼痛、尤其是非神经性炎性疼痛。