[发明专利]用于治疗增生性疾病的埃博霉素(EPO THILONE)类似物和化疗剂的组合无效
申请号: | 02806571.9 | 申请日: | 2002-03-05 |
公开(公告)号: | CN1496256A | 公开(公告)日: | 2004-05-12 |
发明(设计)人: | F·Y·F·李 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
主分类号: | A61K31/335 | 分类号: | A61K31/335 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠;刘玥 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 公开了用于治疗和预防增生性疾病的组合物和方法。 | ||
搜索关键词: | 用于 治疗 增生 性疾病 霉素 epo thilone 类似物 化疗 组合 | ||
【主权项】:
1.一种用于治疗增生性疾病的方法,其中所说的增生性疾病包括癌症,该方法包括给需要该类治疗的哺乳类动物使用协同治疗有效量的:(1)至少一种抗增生剂和(2)式I的化合物
其中:Q选自
和
G选自烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、杂环基、
和
W是O或NR15;X是O或H,H;Y选自O;H,OR16;OR17,OR17;NOR18;H,NHOR19;H,NR20R21;H,H;和CHR22;其中OR17,OR17可以是一种环状缩酮;Z1和Z2独立地选自CH2、O、NR23、S、和SO2,其中Z1和Z2中仅有一个可以是杂原子;B1和B2独立地选自OR24、OCOR25、以及O-C(=O)-NR26R27,并且当B1是H并且Y是OH,H,时,它们可以形成一个六-员环缩酮或缩醛;D选自NR28R29、NR30COR31和饱和杂环;R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R13、R14、R18、R19、R20、R21、R22、R26和R27独立地选自H、烷基、被取代的烷基、以及芳基,并且当R1和R2是烷基时其可以被连接形成一个环烷基,并且当R3和R4是烷基时其可以被连接起来形成一个环烷基;R9、R10、R16、R17、R24、R25和R31独立地选自H、烷基、以及被取代的烷基;R8、R11、R12、R28、R30、R32和R33独立地选自H、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、环烷基和杂环基;R15、R23和R29独立地选自H、烷基、被取代的烷基、芳基、被取代的芳基、环烷基、杂环基、R32C=O、R33SO2、羟基、O-烷基或O-被取代的烷基;和其可药用的盐以及任何水合物、溶剂化物或其几何、光学和立体异构体;条件是不包括其中W和X都是O;和R1、R2和R7是H;和R3、R4和R6是甲基;和R8是H或甲基;和Z1和Z2是CH2;和G是1-甲基-2-(取代的-4-噻唑基)乙烯基;和Q具有如上所述定义的化合物。
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