[发明专利]吐温介入的锝－99m异腈类配合物、二步法异腈类药盒及应用

摘要

一种吐温(聚乙氧基油酸山梨醇)介入的锝－99m标记的异腈类配合物，为吐温和^99mTc－(CNR)₆的结合物，其中，所述的R选自被1～4个相同或不相同的C_1－4烷基或烷氧基取代或未取代的C_1－10烷基或环烷基，所述的配合物是按所述的湿法或药盒法制备的。本发明还涉及用于制备所述配合物的二步法药盒和其制备方法，该药盒A瓶为冻干药盒，其中冻干还原剂、pH缓冲剂和赋形剂的重量比为(0.1～10)∶(0.5～50)∶(20～200)，B瓶为溶液，其中异腈配体和吐温的重量比为1∶(10～60)。所述的配合物可用于人或动物的器官或组织中作为心肌和肿瘤的显像剂，提高了心/肝比和心/血比，更加有利于得到清晰、高质量的显像图像，并可实现心肌的提前显像。

主权项

1.一种吐温介入的放射性锝-99m标记的异腈类配合物，为吐温和99mTc-(CNR)6的结合物，其中，所述的R选自被1～4个相同或不相同的C1-4 烷基或烷氧基取代或未取代的C1-10烷基或环烷基；所述的吐温介入的放射性锝-99m标记的异腈类化合物是通过以下的湿法或药盒法制备而得：湿法：将含有异腈配体CNR、吐温的乙醇溶液加入含有还原剂、pH值缓冲剂和赋形剂的反应瓶中，搅拌溶解后，再加入18.5～1850兆贝克的高锝酸根99mTcO4-淋洗液，充分混匀，置沸水浴中反应10～15分钟，得到吐温介入的锝-99m标记的异腈类配合物，所述的异腈配体CNR、吐温、还原剂、pH值缓冲剂和赋形剂的重量比为1∶10～60∶0.1～10∶0.5～50∶20～200；药盒法：将还原剂、pH值缓冲剂和赋形剂以0.1～10∶0.5～50∶20～200的重量比溶于充氮二次水中，pH值调节至4.0～5.6，经无菌过滤分装于容器中，再经冷冻干燥，充氮气密封得冻干的药盒A瓶；将异腈类配体CNR和吐温以1∶10～60的重量比溶于乙醇中，经充分溶解后分装于容器中，制得药盒B瓶；将药盒B瓶中的溶液加入到药盒A瓶中，再将18.5～1850兆贝克的高锝酸根99mTcO4-淋洗液加入到药盒A瓶中，充分混匀后，于沸水浴中加热反应10～15分钟，得到所述的吐温介入的放射性锝-99m标记的异腈类配合物。