[发明专利]一种合成非对称二吡啶基取代脲类衍生物的新方法无效
| 申请号： | 02156974.6 | 申请日： | 2002-12-24 |
| 公开（公告）号： | CN1510033A | 公开（公告）日： | 2004-07-07 |
| 发明（设计）人： | 陈金铸;凌冈;陆世维 | 申请（专利权）人： | 中国科学院大连化学物理研究所 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 中科专利商标代理有限责任公司 | 代理人： | 周国城 |
| 地址： | 116023*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | 一种合成非对称二吡啶基取代脲类衍生物的新方法，以氨基吡啶类衍生物和硝基吡啶类化合物为原料，以硒或二氧化硒为催化剂，三乙胺有机碱为助催化剂，在有机溶剂中于密闭的高压釜内反应。硝基吡啶上的取代基R1可为一种或多种惰性基团或者为氢原子；硝基可位于吡啶基上各不同的取代位置；氨基吡啶类衍生物上的取代基R2可为一种或多种给电子和/或吸电子基团或者为氢原子；氨基吡啶类衍生物上的X原子可为一个或多个杂原子如氮原子和/或碳原子，且杂原子X可位于吡啶基上各不同的取代位置；反应时间为：2～20小时；反应温度为：50～200℃；一氧化碳反应压力为表压1～10.0MPa。本发明操作简便，原料易得，反应步骤少，产率好。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 合成 对称 吡啶 取代 衍生物 新方法 | ||
【主权项】：
1.一种合成非对称二吡啶基取代脲类衍生物的新方法，其特征在于，以在CO存在的情况下以取代的硝基吡啶和取代的氨基吡啶类衍生物为原料，以硒或二氧化硒为催化剂，三乙胺等有机碱为助催化剂，在有机溶剂中于密闭的高压釜内进行反应；反应式如下：![]()
其中：硝基吡啶上的取代基R1可为一种或多种惰性基团或者为氢原子；氨基吡啶类衍生物上的取代基R2可为一种或多种给电子和/或吸电子基团或者为氢原子；催化剂硒或二氧化硒的摩尔用量为底物的0.1～20％；反应底物与溶剂的摩尔比为：1∶1至1∶50；反应时间为：2～20小时；反应温度为：50～200℃；一氧化碳反应压力为表压：1～10.0Mpa；产物分离：可采用重结晶或柱层析等分离方法。
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