[发明专利]一种合成多卡巴胺的方法无效
| 申请号: | 02136157.6 | 申请日: | 2002-07-23 |
| 公开(公告)号: | CN1470506A | 公开(公告)日: | 2004-01-28 |
| 发明(设计)人: | 李援朝;薛志杰 | 申请(专利权)人: | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号: | C07C323/29 | 分类号: | C07C323/29;C07C319/20 |
| 代理公司: | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人: | 费开逵 |
| 地址: | 20003*** | 国省代码: | 上海;31 |
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| 摘要: | 本发明提供一条合成多卡巴胺的新方法,采用胡椒乙胺或它的盐为起始原料与N-乙酰基-L-甲硫氨酸经混合缩合剂法缩合,得关键中间体N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺再用三溴化硼等试剂脱亚甲基,最后用乙氧羰基保护两个羟基合成了多卡巴胺。本方法降低了成本,提高收率,纯度高且操作简便,适合于工业生产。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 合成 多卡巴胺 方法 | ||
【主权项】:
1、一种由胡椒乙胺或它们的盐为起始原料制备多卡巴胺的方法,由如下反应路线组成:![]()
胡椒乙胺或它们的盐与N-乙酰基-L-甲硫氨酸经混合缩合剂法缩合,得关键中间体N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺;
N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)胡椒乙胺在三溴化硼的存在下脱去亚甲基得开环的N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)多巴胺;
开环的N-(N-乙酰基-L-甲硫氨酰)多巴胺用乙氧羰基保护两个羟基,得多卡巴胺。
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