[发明专利]咪唑类棉子糖激酶抑制剂无效
申请号: | 01818213.5 | 申请日: | 2001-09-19 |
公开(公告)号: | CN1471523A | 公开(公告)日: | 2004-01-28 |
发明(设计)人: | 戴维·K·迪安;安德鲁·K·塔克勒;戴维·M·威尔逊 | 申请(专利权)人: | 史密斯克莱·比奇曼公司 |
主分类号: | C07D401/04 | 分类号: | C07D401/04;A61K31/44;A61P25/00;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 黄益芬;巫肖南 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 新化合物(I)及它们作为药物的用途,特别是作为Raf激酶抑制剂,用于治疗神经外伤性疾病、癌症、慢性神经退化、疼痛、偏头痛、心脏肥大,其中Ar为式a)或b)基团。 | ||
搜索关键词: | 咪唑 类棉子糖 激酶 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.式(I)化合物或其可药用盐:
其中,X为O,CH2,CO,S或NH,或X-R1部分为氢;Y1和Y2独立地为N或CH;R1为氢,C1-6烷基,C3-7环烷基,芳基,芳基C1-6烷基,杂环基,杂环基C1-6烷基,杂芳基或杂芳基C1-6烷基,其任何一种基团可被任选取代;并且当X为CH2时,R1为羟基或可被任选取代的C1-6烷氧基;R2为H,C1-6烷基,C2-6链烯基,C3-7环烷基,C5-7环烯基,杂环基,芳基或杂芳基,其任何一种可被任选取代;Ar为式a)或b)基团:
其中A代表稠和的5~7-元环,任选包含最多2个杂原子,选自O,S,NR5,其中R5为氢或C1-6烷基,该环被最多2取代基任选取代,取代基选自卤素,C1-6烷基,羟基,C1-6烷氧基或酮基;R3和R4独立地选自氢,卤素,C1-6烷基,芳基,芳基C1-6烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷氧基C1-6烷基,卤代C1-6烷基,芳基C1-6烷氧基,羟基,硝基,氰基,叠氮基,氨基,单-和二-N-C1-6烷基氨基,酰基氨基,芳基羰基氨基,酰基氧,羧酸,羧酸盐,羧酸酯,氨基甲酰基,单-和二-N-烷基C1-6氨基甲酰基,C1-6烷氧基羰基,芳氧基羰基,脲基,胍基,C1-6烷基胍基,脒基,C1-6烷基脒基,磺酰基氨基,氨基磺酰基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基或C1-6烷基磺酰基;R15为O或N-OH;X1和X2之一为N,另一个为NR6,其中R6为氢或C1-6烷基。
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