[发明专利]epothilone类似物的多晶型物有效

专利信息
申请号: 01817064.1 申请日: 2001-08-01
公开(公告)号: CN1468243A 公开(公告)日: 2004-01-14
发明(设计)人: J·D·迪马尔科;J·Z·古古塔斯;I·M·维特滋;M·达维多维奇;M·加勒拉;T·M·马洛伊;Z·郭;D·法夫雷奥 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司
主分类号: C07D491/04 分类号: C07D491/04;A61K31/425;A61P35/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 郭广迅
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供了由式I代表的epothilone类似物的两种分别称为A型和B型的结晶多晶型物及其混合物。本发明也提供了形成新型多晶型物的方法、使用它们的治疗方法以及含有它们的药物剂型。
搜索关键词: epothilone 类似物 多晶
【主权项】:
1.一种下式代表的epothilone类似物的结晶多晶型物:所述多晶型物包括A型或B型,其中A型的特征在于: 晶胞参数大约等于: 晶胞大小a=14.152(6) b=30.72(2) c=6.212(3) 体积=2701(4)A3空间群P212121正交的 分子/晶胞4 密度(计算得到)(g/cm3)1.247 熔点182-185℃(分解);并且 在x-射线粉末衍射图中的特征峰的2θ值(22℃,CuKα+λ=1.5406) 为:5.69、6.76、8.38、11.43、12.74、13.62、14.35、15.09、15.66、 16.43、17.16、17.66、18.31、19.03、19.54、20.57、21.06、21.29、22.31、 23.02、23.66、24.18、14.98、25.50、26.23、26.23、26.46、27.59、28.89、 29.58、30.32、31.08和31.52;或 B型的特征在于: 晶胞参数大约等于: 晶胞大小a=16.675(2) b=28.083(4) c=6.054(1) 体积=2835(1)A3空间群P212121正交的 分子/晶胞4 密度(计算得到)(g/cm3)1.187 熔点191-199℃(分解);并且 在x-射线粉末衍射图中的特征峰的2θ值(22℃,CuKαλ=1.5406) 为:6.17、10.72、12.33、14.17、14.93、15.88、16.17、17.11、17.98、 19.01、19.61、20.38、21.55、21.73、22.48、23.34、23.93、24.78、25.15、 25.90、26.63、27.59、28.66、29.55、30.49和31.22。
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