[发明专利]水溶性雷怕霉素酯类

摘要

本发明提供雷怕霉素的聚乙二醇化的羟基酯类，它可用于诱导免疫抑制，并可用来治疗移植排斥、自免疫性疾病、实体肿瘤、真菌感染以及血管疾病。

主权项

1.一种具有结构(A)的化合物或它们的药物上可接受的盐类，其中R1和R2各自独立地是氢、或-CO(CR3R4)b(CR5R6)dCR7R8R9；R3和R4各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基，含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、三氟甲基或氟；R5和R6各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个的碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R7是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R8和R9各自独立地是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基、-(CR3R4)fOR10，-CF3，-F，或-CO2R11；R10是氢或-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3；R11是氢、含1-6个碳原子的烷基、含2-7个碳原子的烯基、含2-7个碳原子的炔基或含7-10个碳原子的苯基烷基；b＝0-6；d＝0-6；f＝0-6；n＝5-450；前提条件是R1和R2二者都不同时是氢，进一步的条件是R1或R2两者中任一个均含有至少一个-(CR3R4)fOR10基团，其中R10是-COCH2-S-CH2CH2-(O-CH2-CH2)n-OCH3。