[发明专利]用作HIV逆转录酶抑制剂的三环2－吡啶酮化合物

摘要

本发明涉及式(I)的三环2－吡啶酮化合物或它们的立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐，它们可用作HIV逆转录酶抑制剂，本发明还涉及含有上述化合物的药物组合物和试剂盒以及采用它们治疗病毒感染的方法或者将它们用作测定标准或试剂。

主权项

1.式(I)化合物或它们的立体异构体形式、立体异构体混合物或药学上可接受的盐：其中：A为选自下列的环：P为O或S；每次出现时，Rb均独立选自：H、F、Cl、Br、I、CN、C1-4烷基、C1-4链烯基、C1-4炔基、C1-4烷基-O-、或C1-4烷基-NH-、NH2；每次出现时，Rc均独立选自：H、C1-4烷基、C1-4链烯基和C1-4炔基；W为N或CR3；X为N或CR3a；Y为N或CR3b；Z为N或CR3c；前提是如果W、X、Y和Z之中有两个为N，那么其余不是N；R1选自；被0-9个卤素取代的C1-4烷基、环丙基、羟基甲基和CN；R2选自：被0-3个R3f取代的甲基、被0-2个R4取代的C1-6烷基、C2-6卤代烷基、被0-2个R4取代的C2-5链烯基、被0-1个R4取代的C2-5炔基、被0-2个R3d取代的C3-6环烷基、被0-2个R3d取代的苯基和含有1-3个选自O、N和S杂原子且被0-2个R3d取代的3-6元杂环环系；R3选自：H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a和含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5-6元杂环；R3a选自：H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、CF3、F、Cl、Br、I、-(CH2)tNR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-(CH2)tNHC(O)R7、-(CH2)tNHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10、-S-C1-4烷基、-S(O)C1-4烷基、-S(O)2C1-4烷基、-SO2NR5R5a和含有1-4个选自O、N和S的杂原子的5-6元杂环；或者，R3和R3a一起形成-OCH2O-；R3b选自：H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10和-SO2NR5R5a；或者，R3a和R3b一起形成-OCH2O-；R3c选自：H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10和-SO2NR5R5a；或者，R3b和R3c一起形成-OCH2O-；每次出现时，R3d均独立选自：H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10和-SO2NR5R5a；每次出现时，R3e均独立选自：H、C1-4烷基、-OH、C1-4烷氧基、OCF3、F、Cl、Br、I、-NR5R5a、-NO2、-CN、-C(O)R6、-NHC(O)R7、-NHC(O)NR5R5a、-NHSO2R10和-SO2NR5R5a；每次出现时，R3f均独立选自：H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基、CN、-OH、-O-R11，OCF3、-O(CO)-R13、-OS(O)2C1-4烷基、-NR12R12a、-C(O)R13、-NHC(O)R13、-SR11、-S(O)R11、-S(O)2R11、-NHSO2R10和-SO2NR12R12a；R4选自：H、F、Cl、Br、I、被0-2个R3e取代的C1-6烷基、被0-2个R3e取代的C3-10碳环、被0-5个R3e取代的苯基和含有1-3个选自O、N和S杂原子且被0-2个R3e取代的5-10元杂环环系；R5和R3a独立选自H和C1-4烷基；或者，R5和R5a与它们所连接的氮一起形成含有0-1个O或N原子的5-6元环；R6选自：H、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基和NR5R5a；R7选自：H、C1-3烷基和C1-3烷氧基；R8选自：H、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基和NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R9选自：H、C1-4烷基、C1-4链烯基、C1-4炔基、(C1-6烷基)羰基、C1-6烷氧基、(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基氧基、(C6-10芳基)氧基羰基、(C6-10芳基)甲基羰基、(C1-4烷基)羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C6-10芳基羰基氧基(C1-4烷氧基)羰基、C1-6烷基氨基羰基、苯基氨基羰基、苯基(C1-4烷氧基)羰基和NR5R5a(C1-6烷基)羰基；R10选自：C1-4烷基和苯基；R11选自：C1-6烷基、C1-6卤代烷基、被0-2个R3e取代的C3-6环烷基取代的C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、被0-2个R3e取代的C3-6碳环；R12和R12a独立选自H、C1-6烷基、被0-2个R3e取代的C3-6环烷基取代的C1-6烷基和被0-2个R3e取代的C3-6碳环；或者，R12和R12a结合形成4-7元杂环；R13选自：H、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-O-C2-6链烯基、-O-C2-6炔基、NR12R12a、C3-6碳环和-O-C3-6碳环；且t选自：0和1。