[发明专利]取代的硫代乙酰胺

摘要

本发明涉及化学式(I－A)或(II－A)的化合物(其中各参数如权利要求所定义)，包含它们的组合物，及该组合物在用于治疗嗜睡、疲乏、帕金森氏病、脑缺血、中风、睡眠呼吸暂停、饮食紊乱、注意缺陷多动症、认知机能障碍或疲劳；用于提高觉醒，刺激食欲或增重；或用于治疗与大脑皮质功能减退有关的紊乱如抑郁症、精神分裂症和慢性疲劳综合症方面的用途。

主权项

1.化学式(I-A)的化合物：其中：Ar1和Ar2各自独立地选自C6-C10芳基或杂芳基；其中每一个Ar1或Ar2可以独立地任选被1-3个独立地选自以下所列的取代基取代：a)H，C6-C10芳基，杂芳基，F，Cl，Br，I，-CN，-CF3，-NO2，-OH，-OR7，-O(CH2)pNR9R10，-OC(＝O)R7，-OC(＝O)NR9R10，-O(CH2)pOR8，-CH2OR8，-NR9R10，-NR8S(＝O)2R7，-NR8C(＝O)R7，或-NR8C(＝S)R7；b)-CH2OR11；c)-NR8C(＝O)NR9R10，-NR8C(＝S)NR9R10，-CO2R12，-C(＝O)R13，-C(＝O)NR9R10，-C(＝S)NR9R10，-CH＝NOR12，-CH＝NR7，-(CH2)pNR9R10，-(CH2)pNHR11，-CH＝NNR12R12A，-C(＝NR8)NR8AR8B-NR8C(＝NH)R8A，-NR8C(＝NH)NR8AR8B，或d)-S(O)yR7，-(CH2)pS(O)yR7，-CH2S(O)yR7；和e)C1-C8烷基，C2-C8烯基，或C2-C8炔基，其中：1)每一烷基、烯基或炔基是未被取代的；或2)每一烷基、烯基或炔基独立地被1-3个独立地选自以下所列的基团取代：C6-C10芳基，杂芳基，F，Cl，Br，I，CF3，-CN，-NO2，-OH，-OR7，-CH2OR8，-NR9R10，-O-(CH2)p-OH，-S-(CH2)p-OH，-X1(CH2)pOR7，X1(CH2)pNR9R10，-X1(CH2)pC(＝O)NR9R10，-X1(CH2)pC(＝S)NR9R10，-X1(CH2)pOC(＝O)NR9R10，-X1(CH2)pCO2R8，X1(CH2)pS(O)yR7，-X1(CH2)pNR8C(＝O)NR9R10，-C(＝O)R13，-CO2R12，-OC(＝O)R7，-C(＝O)NR9R10，-OC(＝O)NR12R12A，O-四氢吡喃基，-C(＝S)NR9R10，-CH＝NNR12R12A，-CH＝NOR12，-CH＝NR7，-CH＝NNHCH(N＝NH)NH2，-NR8CO2R7，-NR8C(＝O)NR9R10，-NR8C(＝S)NR9R10，-NHC(＝NH)NH2，-NR8C(＝O)R7，-NR8C(＝S)R7，-NR8S(＝O)2R7，-S(O)yR7，-S(＝O)2NR12R12A，-P(＝O)(OR8)2，-OR11，和C5-C7单糖，其中所述单糖的每一羟基独立地是未被取代的或者被H、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或-O-C(＝O)R7取代；X1是-O-，-S-，-N(R8)-；Y选自C1-C4亚烷基、-C(R1)(R2)-、C6-C10亚芳基、亚杂芳基、C3-C8亚环烷基、亚杂环基、-O-、-N(R8)-、-S(O)y、-CR8A＝CR8B-、-CH＝CH-CH(R8)-、-CH(R8)-CH＝CH-或-C≡C-；前提是当Y是-O-、-N(R8)-、或-S(O)y时，m和n不能为0；R3和R4相同或不同，各自选自H、C1-C6烷基、-OH和-CH(R6)CONR8AR8B，条件是R3和R4不同时是OH；或R3和R4与和它们连接的氮一起形成3-7元杂环；R6是H，C1-C4烷基或α-氨基酸的侧链；R7是C1-C6烷基，C6-C10芳基，或杂芳基；R8、R8A和R8B各自独立地为H、C1-C4烷基或C6-C10芳基；R9和R10独立地选自H、C1-C4烷基和C6-C10芳基；或R9和R10与和它们连接的氮一起形成3-7元杂环；R11为除去羧基的羟基后氨基酸的残基；R12和R12A各自独立地选自H、C1-C6烷基、环烷基、C6-C0芳基和杂芳基；或R12和R12A与和它们连接的氮一起形成5-7元杂环；R13为H、C1-C6烷基、环烷基、C6-C10芳基、杂芳基、-C(＝O)R7、-C(＝O)NR9R10或-C(＝S)NR9R10；m是0、1、2或3；n是0、1、2或3；p是1、2、3或4；q是0、1或2；t是2、3或4；y是0、1或2；前提是当Ar1是苯基和Ar2是苯基或吡啶基时，那么Y不能是C1-C4亚烷基；进一步的前提是当Ar1和Ar2是苯基，q＝1，m和n＝0，Y是且R3是H时，那么R4不是C1-C6烷基；以及其立体异构化形式、立体异构化形式的混合物、或其药理上可接受的盐和酯的形式。