[发明专利][[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 01808879.1 | 申请日： | 2001-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN1427836A | 公开（公告）日： | 2003-07-02 |
| 发明（设计）人： | L·考彼;M·R·伯兰格尔 | 申请（专利权）人： | 埃斯特维化学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12;C07D213/61;C07D213/68 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐晓峰 |
| 地址： | 西班牙巴*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | [[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物(I)的获得方法，其中R1、R3和R4独立地为氢、有1至6个碳原子的烷基、烷氧基或氟代烷氧基，R2为硝基、卤素、有1至6个碳原子的烷氧基或卤代烷氧基、或－OR－(CH2)n－OR8，其中n为1和6之间的整数，R8代表氢或有1至6个碳原子的烷基，包括：a)使甲基吡啶的N－氧化物与活性羧酸酐或磺酸酐反应，和b)使步骤a)中生成的中间体与相应的巯基苯并咪唑反应。化合物(I)适用于合成[[(取代的吡啶基)甲基]亚磺酰]苯并咪唑衍生物，如奥美拉唑、lansoprazol、rabeprazol或pantoprazol。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 吡啶 甲基 硫基 苯并咪唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种通式(I)的[[(取代的吡啶基)甲基]硫基]苯并咪唑衍生物的获得方法，其中R1、R3和R4独立地为氢、有1至6个碳原子的烷基、有1至6个碳原子的烷氧基、或有1至6个碳原子的氟代烷氧基，和R2为硝基、卤素、有1至6个碳原子的烷氧基、有1至6个碳原子的卤代烷氧基、或-OR-(CH2)n-OR8，其中n为1和6之间的整数，包括端值，R8代表氢或有1至6个碳原子的烷基，包括：a)使通式(IV)的甲基吡啶的N-氧化物其中R1、R2和R3如前面所述，与(i)通式(R6CO)2O的活性羧酸酐或(ii)通式(R7SO2)2O的磺酸酐在有机溶剂中反应，其中R6为卤代烷基，R7为烷基、卤代烷基或可选地被烷基取代的芳基，提供通式(V)的中间体或相应的盐其中R1、R2和R3如前面所述，R5为OCOR6或OSO2R7，其中R6和R7如前面所述；和b)使所述通式(V)的中间体与通式(III)的2-巯基苯并咪唑衍生物其中R4如前面所定义，在有机溶剂中在碱存在下反应，得到通式(I)的化合物。
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