[发明专利]海鞘素和phthalascidin化合物的中间体的合成方法有效

专利信息
申请号: 01807097.3 申请日: 2001-02-09
公开(公告)号: CN1425017A 公开(公告)日: 2003-06-18
发明(设计)人: 伊莱亚斯·J·科里 申请(专利权)人: 哈佛大学的校长及成员们
主分类号: C07D498/18 分类号: C07D498/18;C07D491/18
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 黄益芬,巫肖南
地址: 美国马萨*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明描述了一种用于合成化合物5的有效方法,5是从易于获得的结构单元3b和4合成的强效抗癌剂海鞘素(ecteinascidin)(1)及其结构类似物phthalascidin(2)的关键中间体。
搜索关键词: 海鞘 phthalascidin 化合物 中间体 合成 方法
【主权项】:
1、反应方案1的方法,包括以下步骤:(a)将化合物3b:与氨基内酯4:在乙酰化试剂的存在下结合形成耦合的产物6:(b)用烯丙基溴处理化合物6得到酰胺7:(c)将内酯化合物7还原为相应的内半缩醛化合物8;(d)将化合物8脱甲硅基化得到化合物9:(e)将化合物9环化得到化合物10:(f)还原化合物10中的内酰胺,得到相应的环状缩醛胺,通过暴露在HCN中得到五环的氨基腈化合物5:
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