[发明专利]腺苷受体调制剂

摘要

本发明涉及含有至少一个氮原子的环状杂芳族化合物和它们在药物制备中的用途，该药物用于治疗与腺苷受体调制剂有关的疾病，例如阿尔茨海默氏病、帕金森氏病、神经保护、精神分裂症、焦虑、疼痛、呼吸缺陷、抑郁、哮喘、变态反应、低氧、缺血、癫痫发作、精神作用物质滥用、镇静，它们可以充当肌肉松弛剂、抗精神病剂、抗癫痫剂、抗惊厥剂和心保护剂。

主权项

1、式I化合物及其药学上可接受的盐的用途其中A   是一条键、-S-、-N(R)-、-(CH2)2-、-CH＝CH-、-C≡C-或-O-；X/Y 彼此独立地是-N＝或＝N-、-CH＝或＝CH-、-C(氰基)＝或＝C(氰基)-、-C[C(S)-NH2]＝或＝C[C(S)-NH2]-，其中X或Y至少有一个是氮；R1  是氢、低级烷基、低级链烯基、低级炔基、卤素、氰基、环烷基或下列基团-(CH2)n-C(O)O-低级烷基，-(CH2)n-C(O)O-低级烷基-苯基，-(CH2)n-NH-C(O)O-低级烷基-苯基，-(CH2)n-O-低级烷基，-(CH2)n-O-苯基，-(CH2)n-NH-苯基，-(CH2)n-苯基，可选地被1或2个取代基取代，选自羟基、低级烷氧基、低级烷基、CF3-低级链烯基、卤素、CF3、OCF3、氨基，-(CH2)n-N-二低级烷基、-C(O)NH-低级烷基或-S(O)2-低级烷基，或者是-(CH2)n-吗啉基，-(CH2)n-氨基，可选地被低级烷基或苄基取代，-(CH2)n-哌啶-1-基或-(CH2)n-哌啶-3-基，可选地被低级烷基取代，-(CH2)n-吡啶-2-基、-(CH2)n-吡啶-3-基或-(CH2)n-吡啶-4-基，可选地被1或2个取代基取代，选自低级烷基、羟基、硝基、氰基、卤素、CF3或-OC(O)N(R)2，或者是-(CH2)n-NH-吡啶-2-基，可选地被低级烷基或卤素取代，-(CH2)n-哌嗪-4-基，可选地被低级烷基、苯基或羰基-苯基取代，-(CH2)n-苯基-OC(O)-苯基，可选地被卤素或下式基团取代，-(CH2)n-S-苯基或-(CH2)n-S(O)2-苯基，-(CH2)n-S-低级烷基，-(CH2)n(CH＝CH)m-苯基，-(CH2)n(CH≡CH)m-苯基，-(CH2)n-NH-环烷基，-(CH2)n-NH-苯基，可选地被氨基或硝基取代，-(CH2)n-四氢-吡喃-4-基，-(CH2)n-喹啉-2-基，-(CH2)n-萘基或-(CH2)n-NH-萘基，-(CH2)n-3，4-二氢-1H-异喹啉-2-基，-(CH2)n-苯并[1.3]间二氧杂环戊烯基，-(CH2)n-NH-S(O)2-苯基，可选地被卤素取代，-(CH2)n-1，2，3，4-四氢-喹啉-2-基，可选地被低级烷基取代，或-(CH2)n-呋喃基；R2  是氢、卤素、氰基、硝基、低级烷基、低级链烯基、-C(O)-低级烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)O-低级烷基-苯基、低级炔基-苯基、低级链烯基-C(O)O-低级烷基、低级链烯基-氰基或苯基，可选地被卤素取代；R3  是低级烷基，或苯基，可选地被低级烷基、低级烷氧基或卤素取代，或者是噻吩-2-基或呋喃-2-基，可选地被低级烷基、S-低级烷基、卤素、低级烷氧基、-C(O)O-低级烷基、-C(＝CH2)-O-低级烷基、-(CH2)n-卤素、-(CH2)n-OH、-(CH2)n-低级烷氧基、氰基、CHF2或CH2F取代，或者是2，3-二氢-苯并[1.4]二氧杂环己烯-6-基，苯并[1.3]间二氧杂环戊烯-5-基，异噁唑-5-基、吡啶-2-基、吡啶-3-基，-C(＝CH2)-O-低级烷基，4，5-二氢呋喃-2-基，5，6-二氢-4H-吡喃-2-基，噁唑-2-基，苯并呋喃基，吡嗪-2-基，-O-(CH2)n-苯基，-O-(CH2)n-吡啶基，可选地被低级烷基取代，-S-(CH2)n-吡啶基，或吡唑-1-基，可选地被低级烷基或卤素取代；R4/R5彼此独立地是氢，-CO-(CH2)n-苯基，可选地被卤素或-CH2N(R)(CH2)n-低级烷基取代，或者是苯基，可选地被低级烷氧基取代，或-C(O)-苯基；R   是氢或低级烷基；或者A和R2可以与两个碳原子一起是n   是0、1、2、3或4；m   是1或2；用于制备药物，该药物用于控制或治疗代表腺苷受体配体治疗适应症的疾病。