[发明专利]用作ERK抑制剂的吡唑组合物

摘要

本发明公开了用作蛋白激酶抑制剂的式(I)化合物,其中R1－4、Q和T如说明书中所述。这类化合物可用于治疗哺乳动物的能通过蛋白激酶抑制剂减轻的疾病状态,特别是诸如癌、炎性疾病、再狭窄和心血管疾病等疾病。

主权项

1、式I化合物：或其药学上可接受的衍生物或药物前体，其中：R1选自R、卤素、N(R8)2、OR、NRCOR、NRCON(R8)2、CON(R8)2、SO2R、NRSO2R或SO2N(R8)2；T选自价键或连接基；R各自独立地选自氢或具有1至6个碳的可选取代的脂族基；R2选自氢、CN、卤素、芳基、芳烷基、杂芳基、杂环基、具有1至6个碳的可选取代的无环脂族链基、或具有4至10个碳的可选取代的环脂族基；R3选自R、OH、OR、N(R8)2、卤素或CN；Q是价键、J、或可选取代的C1-6亚烷基链，其中该亚烷基链的最多两个非相邻碳各自可选地并独立地被J取代；J选自-C(＝O)-、-CO2-、-C(O)C(O)-、-NRCONR8-、-N(R)N(R8)-、-C(＝O)NR8-、-NRC(＝O)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-N(R)O-、-ON(R8)-、-OC(＝O)N(R8)-、-N(R)COO-、-SO2N(R8)-、-N(R)SO2-或-N(R8)-；R4选自-R8、-R5、-NH2、-NHR5、-N(R5)2或-NR5(CH2)yN(R5)2；R5各自独立地选自R6、R7、-(CH2)yCH(R6)(R7)、-(CH2)yR6、-(CH2)yCH(R6)2、-(CH2)yCH(R7)2或-(CH2)yR7；y是0-6；R6各自是可选取代的基团，独立地选自脂族基、芳基、芳烷基、芳烷氧基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基烷氧基、杂环基、杂环基烷基或杂环基烷氧基；R7各自独立地选自可选取代的脂族基、羟基烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基或烷氧基羰基；R8各自独立地选自R，或者同一氮上的两个R8与氮一起可选地构成具有1至3个杂原子的4至8元饱和或不饱和杂环；并且各个可取代的环氮可选地被R、NR2、COR、CO2(C1-C6可选取代的烷基)、SO2(C1-C6可选取代的烷基)、CONR2和SO2NR2取代；条件是当R1和R3各自为氢和当TR2是附着在吡唑环4位上的未取代苯环时QR4不是CON(CH3)2。