[发明专利]抗肿瘤药物贝卡瑞特合成工艺无效
| 申请号： | 01145585.3 | 申请日： | 2001-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN1429807A | 公开（公告）日： | 2003-07-16 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;阳海;朱勤 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;上海华拓医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C63/04 | 分类号： | C07C63/04;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一种抗肿瘤药物贝卡瑞特(bexarotene)的合成工艺。本发明采用以亲核加成－脱水反应替代现有文献中的witting反应方法，从而避免大量使用磷化合物造成操作困难，环境污染，原子不经济等缺点。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 贝卡 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种由2，5-二氯-2，5-二甲基己烷和甲苯经傅克反应，又经过一傅克反应和对-(甲氧甲酰)苯甲酰氯反应制得中间体4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)的抗肿瘤药物贝卡瑞特合成工艺，特征在于中间体4-[(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)羰基]苯甲酸(6)由格式试剂在亲核试剂存在下对其酮羰基进行亲核加成得4-[1-羟基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)，化合物4-[1-羟基-1-(3，5，5，8，8-五甲基-5，6，7，8-四氢-2-萘基)乙基]苯甲酸(7)在脱水剂存在下，一定温度溶剂中进行脱水反应得bexarotene。
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