[发明专利]6－18F－L－多巴的合成工艺无效
| 申请号： | 01129718.2 | 申请日： | 2001-09-30 |
| 公开（公告）号： | CN1408705A | 公开（公告）日： | 2003-04-09 |
| 发明（设计）人： | 唐刚华 | 申请（专利权）人： | 南方医院 |
| 主分类号： | C07C229/36 | 分类号： | C07C229/36;C07C227/12 |
| 代理公司： | 广州三环专利代理有限公司 | 代理人： | 程跃华 |
| 地址： | 5105*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明涉及6－18F－L－多巴的合成工艺，以6－硝基胡椒醛为前体经亲核氟化、还原溴化、手性相转移催化剂烷基化、水解等四步反应合成18FDOPA，本发明的生产工艺产率较高，前体不需纯化，终产物易纯化，原料易得、且价格低廉；经本发明的合成工艺，缩短了总放化合成时间，生产的产品能满足动物实验和常规临床应用。 | ||
| 搜索关键词： | 18 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1. 6-18F-L-多巴的合成工艺，以6-硝基胡椒醛(2)为前体，经以下步骤合成，1°6-[18F]氟代胡椒醛的制备：在6-硝基胡椒醛溶液中，加入(K/K/222)+18F-或其它18F-化合物，制备6-[18F]氟代胡椒醛，2°6-[18F]氟代胡椒醛经还原成醇并通入HBr气体制成2-[18F]氟-4，5-甲撑二氧基苄基溴，3°2-(2-[18F]氟-4，5-甲撑二氧基苄基)-N-(二苯基甲叉)甘氨酸叔丁酯(7)或其它季铵盐的制备，利用手性季铵盐相转移催化剂在N-(二苯基甲叉)甘氨酸叔丁酯(5)、CsOH·H2O条件下，生成2-18[F]氟-4，5-甲撑二氧基苄基溴的季铵盐。4°6-18F-L-多巴(1)的制备，将HI溶液加入物质(7)或其它季铵盐中，回流制备，即制得标的物(1)。
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