[发明专利]用于溶解不良水溶性药物的聚合物组合物及其制备方法

摘要

本发明公开了一种能在体液中或在水介质中形成胶束、并能以不稀释或作为在水介质中的稀释溶液注射到体内的组合物，及其制备方法。该组合物含有一种两性嵌段共聚物，此共聚物具有亲水性聚亚烷基二醇组分和疏水性生物可降解聚合物组分，它们含在聚乙二醇介质中。这种组合物在不良水溶性药物的溶解和给药中是有效的。

主权项

1.一种能够在体液或水介质中形成聚合物胶束的组合物，所说的组 合物包括在聚乙二醇或其衍生物的介质中的两性嵌段共聚物，其中所述 两性嵌段共聚物具有亲水性聚亚烷基二醇A嵌段组分和疏水性聚合物B 嵌段组分； 其中所述聚亚烷基二醇选自：聚乙二醇、单烷氧基聚乙二醇、或单 酰氧基聚乙二醇；所述疏水性聚合物B嵌段组分选自：聚交酯，丙交酯 和乙交酯的共聚物，D，L-丙交酯和乙交酯的共聚物，聚己酸内酯，聚原 酸酯，丙交酯和1，4-二噁烷-2-酮的共聚物，以及己酸内酯和1，4-二噁烷- 2-酮的共聚物；所述亲水性A嵌段组分的用量范围基于嵌段共聚物的总 重量计算为40-80重量％； 所述聚乙二醇衍生物如下式所表示： R-O-CH₂CH₂-(OCH₂CH₂)_n-O-R(I) 其中R是氢，C₁-C₄烷基，苄基，或酰基；及n为3～220的整数。