[发明专利]用作加压素受体拮抗剂的吲哚并氮杂

摘要

本发明涉及可用作加压素受体拮抗剂的三环吲哚并氮杂化合物，含有本发明化合物的药物组合物，和治疗个体中涉及血管抗性增强与心功能不全的病症的方法，所述病症包括高血压、充血性心力衰竭、心功能不全、冠状血管痉挛、心脏缺血、肝硬化、肾血管痉挛、肾衰竭、脑水肿和缺血、中风、血栓形成或水潴留。

主权项

1.式(I)化合物及其可药用盐：其中A选自C(O)、SO2或CH2；a代表单键或双键；X选自氢、卤素、酰基、C1-C10烷基、芳C1-C10烷基、C1-C10烷基磺酰基、芳基磺酰基、C1-C10烷基氨基C1-C6烷基、SO3H或当a是单键时选自＝O；Y选自氢、C1-C6烷基、芳C1-C6烷基、C1-C6烷基羰基、C1-C6烷氧基羰基、芳基羰基、C1-C6烷基磺酰基、芳基磺酰基、或C1-C6烷基氨基羰基；Z选自N或CH；R1选自氢、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤素、氨基C1-C10烷基或硝基；R2选自氢、NR3COAr、NR3CO-杂芳基、NR3Ar、CH=CH-Ar、CF=CH-Ar、CH＝CF-Ar、CCl=CH-Ar、CH=CCl-Ar、CH=CCl-杂芳基、CH=CH-杂芳基、CH＝CF-杂芳基、-CCl＝CH-杂芳基、CH＝CCl-杂芳基、OCH2-Ar、OCH2-杂芳基或NR3CH2Ar；其中Ar可未取代或被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代：C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、氟代C1-C10烷基、氟代C1-C10烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C10烷基氨基、或未取代、一取代、二取代或三取代的苯基，其中所述苯基上的取代基独立地选自C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、氟代C1-C10烷基、氟代C1-C10烷氧基、卤素、氰基、羟基、氨基、硝基、C1-C10烷基氨基、或杂芳基；并且其中所述杂芳基可未取代或或被1-3个独立地选自下列基团的取代基取代：C1-C10烷基、卤素、芳基、杂芳基、C1-C10烷氧基、C1-C10烷基氨基、芳基氨基、硝基或羟基；R3选自氢或C1-C10烷基；且R4选自氢、C1-C10烷基、C1-C10烷氧基、卤素、氟代C1-C10烷基或氟代C1-C10烷氧基。