[发明专利]神经氨酸苷酶抑制剂RO－64－0796的制备方法

摘要

本发明提供了一种右式(Ⅰ)的1,2－二氨基化合物和其可药用加成盐的多步骤制备方法,其中,R1、R1′、R2和R2′如说明书中所定义,所述化合物由右式(Ⅱ)的1,2－环氧化物制备,其中R1、R1′、R2和R2′如说明书中所定义。

主权项

1.式(I)的1，2一二氨基化合物和其可药用加成盐的制备方法其中R1、R1′、R2和R2′彼此独立地为H、烷基、链烯基、炔基、环烷基、环烷基-低级烷基、环烷基-低级链烯基、环烷基-低级炔基、杂环基、杂环基-低级烷基、杂环基-低级链烯基、杂环基-低级炔基、芳基、或芳基-低级烷基、芳基-低级链烯基、芳基-低级炔基，或R1和R2、R1和R2′、R1′和R2或R1′和R2′以及与它们所连的两个碳原子一起为碳环或杂环体系，或R1和R1′或R2和R2′以及与它们所连的碳原子一起为碳环或杂环体系，条件是：R1、R1′、R2和R2′中至少一个不为H，R3和R4彼此独立地为H或氨基的取代基，条件是R3和R4不同时为H，该方法的特征在于包含下述步骤：a)用式R5NHR6的胺处理下式(II)的1，2-环氧化物其中R1、R1′、R2和R2′如前定义式R5NHR6中，R5和R6彼此独立地为H或氨基的取代基，条件是：R5和R6不同时为H从而形成下式(III)的2-氨基醇其中，R1、R1′、R2、R2′、R5和R6如前定义；b)将式(III)的2-氨基醇转化成下式(IV)的2-氨基醇其中，R1、R1′、R2和R2′如前定义，c)将式(IV)的2-氨基醇转化成下式(V)的1，2-二氨基化合物其中，R1、R1′、R2、R2′、R5和R6如前定义d)将位置1上的游离氨基官能团酰化以形成下式(VI)的酰化的1，2-二氨基化合物其中，R1、R1′、R2、R2′、R3、R4、R5和R6如前定义，最后e)释放位置2上的氨基，以及，如果需要的话进一步将形成的式(I)的1，2-二氨基化合物转化成其可药用加成盐。