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[发明专利]促旋酶抑制剂和其用途-CN01820547.X无效
发明人： A·格里洛特;P·沙里弗森;D·斯达莫斯;廖友胜;M·巴蒂亚;M·特鲁多 -专利权人：沃泰克斯药物股份有限公司
申请日： 2001-12-12 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D235/30 文献下载
摘要：本发明涉及具有分子式I的化合物或者其药物上可用的衍生物或前体药物。这些化合物用作细菌促旋酶活性的抑制剂。本发明还涉及治疗哺乳动物中细菌感染的方法。本发明还涉及减少生物样品中细菌数量的方法。
促旋酶抑制剂用途

[发明专利]取代的苯基尿嘧啶类化合物-CN01820946.7无效
发明人： R·安德雷;H·－G·施瓦茨;U·施奈德尔;R·维施纳特;M·W·德鲁斯;P·达门;D·福伊希特;R·庞岑 -专利权人：拜尔农作物科学股份公司
申请日： 2001-10-08 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明涉及新的式(I)所示取代的苯基尿嘧啶类化合物，其中，R¹代表氢、氨基或分别任选被取代的烷基、链烯基或炔基，R²代表氰基、羧基、氨基甲酰基、硫代氨基甲酰基或分别任选被取代的烷基或烷氧基羰基，R³代表氢、卤素或任选被取代的烷基，R⁴代表氢、硝基、氰基、烷氧基或卤素，R⁵代表氰基、硫代氨基甲酰基、卤素或分别任选被取代的烷基或烷氧基，且R⁶代表经由N连接的任选被取代的含氮杂环基。本发明还涉及制备所述苯基尿嘧啶类化合物的方法，所述化合物作为植物处理剂的应用，以及制备所述化合物的中间产物和方法。
取代苯基嘧啶化合物

[发明专利]1,1－二氧代－2H－1,2－苯并噻嗪－3－甲酰胺衍生物、其制备方法及包含它们的药物组合物-CN01821009.0无效
发明人： J－C·马代尔蒙;I·吉罗;A·维达尔;E·穆内图;M·拉普;J－C·莫里茨;P·勒纳尔;D－H·凯尼亚尔;J－G·比佐－埃斯皮亚 -专利权人：瑟维尔实验室;健康和医学国家研究院
申请日： 2001-12-21 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D279/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种式(I)化合物及其旋光异构体(若存在的话)，其中代表单键或双键；R₁代表氢原子或羟基、烷氧基、酰氧基、烷基磺酰氧基、芳基磺酰氧基或芳基烷氧基；R₂代表氢原子或烷基；R₃和R₄相同或不同，且各自代表氢原子、卤原子或烷基、羟基或烷氧基；Ak代表亚烷基链；R₅、R₆和R₇相同或不同，且各自代表烷基，或R₅、R₆和R₇与携带它们的氮一起形成饱和或不饱和的含氮杂环；X代表卤素原子。
二氧甲酰胺衍生物制备方法包含它们药物组合

[发明专利]环氧化合物的制备方法-CN01820577.1无效
发明人： B·D·莫瑞;G·G·瓦波希扬 -专利权人：国际壳牌研究有限公司
申请日： 2001-12-13 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D301/22 文献下载
摘要：制备环氧化合物、酚和酮和/或醛的方法，所述方法包括(i)氧化烷芳基得到烷芳基氢过氧化物，(ii)在催化剂存在时，使至少部分在步骤(i)中得到的烷芳基氢过氧化物与烯烃接触，从而得到环氧化合物和烷芳基羟基，(iii)使至少部分在步骤(i)中得到的烷芳基氢过氧化物反应，从而得到酚和酮和/或醛，(iv)从步骤(ii)的反应产物中分离出环氧化合物，以及(v)使至少部分已经分离出环氧化合物的反应产物与氢接触，从而得到烷芳基，并且将至少部分这种烷芳基循环回步骤(i)。
氧化制备方法

[发明专利]作为Xa因子抑制剂的羟苯甲酰胺衍生物-CN01821068.6无效
发明人： M·纳扎雷;D·W·威尔;A·佩曼;H·马特;G·措勒尔;U·格拉赫 -专利权人：阿文蒂斯药物德国有限公司
申请日： 2001-12-15 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D401/00 文献下载
摘要：本发明涉及式I的化合物，R⁰－Q－X－Q′－W－U－V－G－M(I)，其中R⁰、Q、X、Q′、W、U、V、G和M具有权利要求中所述的含义。式I的化合物是有价值的药理学活性化合物。它们表现出强抗血栓形成作用，适于例如治疗和预防心血管疾病如血栓栓塞性疾病或再狭窄。它们是凝血酶Xa因子(FXa)和/或VIIa因子(FVIIa)的可逆性抑制剂，且一般可以用于存在Xa因子和/或VIIa因子不良活性的疾病或用于治愈或预防意图抑制Xa因子和/或VIIa因子的疾病。本发明还涉及式I化合物的制备方法，它们的用途，特别是作为药品中活性成分的用途，以及包含它们的药剂。
作为 xa 因子抑制剂甲酰胺衍生物

[发明专利]作为基质金属蛋白酶和TNF－α的抑制剂的环β－氨基酸衍生物-CN01809409.0无效
发明人：段敬武;G·奥特;陈立华;陆忠辉;T·P·小马杜斯奎;M·E·沃斯;薛楚标;C·德茨科 -专利权人：布里斯托尔－迈尔斯斯奎布药品公司
申请日： 2001-03-15 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本申请描述了用作金属蛋白酶及TNF－α抑制剂的新的式(I)环状β－氨基酸衍生物或其可药用盐，其中环B为5－7元环系，其包含0－2个选自O、N、NR^a和S(O)_p的杂原子和0－1个羰基，和其它的在说明书中限定的变种。
作为基质金属蛋白酶 tnf 抑制剂氨基酸衍生物

[发明专利]二苯基氮杂环丁酮衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物和它们的用途-CN01821043.0无效
发明人： H·格罗姆比克;W·克莱默;S·弗罗尔;W·弗雷克;H·霍伊尔;G·耶内;A·林丹施密特;H－L·舍费尔 -专利权人：阿文蒂斯药物德国有限公司
申请日： 2001-12-11 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及新的二苯基氮杂环丁酮、它们的生产方法、含有这些化合物的药物和它们的用途。本发明涉及式(I)的化合物，其R1、R2、R3、R4、R5和R6具有引述的含义；本发明还涉及所述化合物的生理相容盐。所述化合物适于用作例如降脂肪药。
苯基氮杂环丁酮衍生物它们制备方法含有这些化合物药物用途

[发明专利]作为CCR－3受体拮抗剂的取代的吡咯烷-CN01820878.9无效
发明人：丹尼斯·约翰·凯尔泰斯;米歇尔·加勒特·勒佩尔 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2001-12-13 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及某些式(I)的2，4－取代的吡咯烷衍生物，其中R¹，R²，Ar¹－Ar³，alk¹，alk²，X和Y具有说明书中所提供的涵义。这些化合物用作CCR－3受体拮抗剂，并且因此用于治疗可通过给药CCR－3受体拮抗剂来治疗的疾病如哮喘。
作为 ccr 受体拮抗剂取代吡咯烷

[发明专利]作为阿立新受体拮抗剂应用的新型苯并氮杂卓及其杂环衍生物-CN01820876.2无效
发明人：哈米德·艾萨维;马丁内·克洛泽尔;托马斯·韦勒;拉尔夫·科贝尔施泰因;蒂埃里·西费朗;瓦尔特·菲施利 -专利权人：埃科特莱茵药品有限公司
申请日： 2001-12-19 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D405/12 文献下载
摘要：本发明涉及新型苯并氮杂卓及其杂环衍生物，以及它们作为有效成分在制备药物组合物中的应用。本发明还涉及相关方面包括该化合物的制备方法，含有一种或多种该化合物的药物组合物，及其作为阿立新受体拮抗剂的应用。
作为立新受体拮抗剂应用新型氮杂卓及其衍生物

[发明专利]二苯基氮杂环丁酮衍生物、它们的制备方法、含有这些化合物的药物和它们的用途-CN01821044.9无效
发明人： H·格隆比克;W·克拉默尔;S·弗洛尔;W·弗里克;H·霍伊尔;G·耶内;A·林登施密特;H－L·舍费尔 -专利权人：阿文蒂斯药物德国有限公司
申请日： 2001-12-11 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D409/12 文献下载
摘要：本发明涉及新的二苯基氮杂环丁酮、它们的生产方法、含有这些化合物的药物和它们的用途。本发明涉及式(I)的化合物，其R1、R2、R3、R4、R5和R6具有引述的含义；本发明还涉及所述化合物的生理相容盐。所述化合物适于用作例如降脂肪药。
苯基氮杂环丁酮衍生物它们制备方法含有这些化合物药物用途

[发明专利]异吲哚啉－1－酮葡糖激酶激活剂-CN01820610.7无效
发明人：凯文·理查德·格廷 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 2001-12-07 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：异吲哚啉－1－酮取代的丙酰胺葡糖激酶激活剂，其在治疗II型糖尿病中能增加胰岛素分泌。
吲哚葡糖激酶激活剂

[发明专利]制备晶体N－亚胺甲基沙钠霉素一水合物(亚胺培南一水合物)的方法-CN01820715.4无效
发明人： Y·库马尔;N·特瓦里;R·C·阿里亚恩;B·P·拉伊;S·阿户加 -专利权人：兰贝克赛实验室有限公司
申请日： 2001-11-05 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D477/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种成本经济且有商业价值的制备结构式I的晶体N－亚胺甲基沙钠霉素一水合物(亚胺培南一水合物)的方法。
制备晶体亚胺甲基霉素水合物培南一方法

[发明专利]A₁腺苷受体拮抗剂的缩合嘌呤衍生物-CN01820871.1无效
发明人：林国忠;符奇 -专利权人：比奥根公司
申请日： 2001-11-30 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07D487/14 文献下载
摘要：本发明公开了式I及II化合物作为A₁亚型腺苷受体拮抗剂。这些化合物可用于治疗各种疾病及异常，包括系统性高血压，肾衰竭，糖尿病，气喘，水肿症状，充血性心脏衰竭，及肾功能不良。
sub 腺苷受体拮抗剂缩合嘌呤衍生物

[发明专利]具有雄激素－孕激素混合活性的14(15)－不饱和的15－和/或16－取代的雄激素类-CN01820580.1无效
发明人： J·范德劳;D·莱森;M·E·德古耶 -专利权人：阿克佐诺贝尔公司
申请日： 2001-12-10 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了了与雄激素有关的甾体化合物，其具有Δ¹⁴双键，在C₁₅和C₁₆位置至少有一个位置有取代基。本发明的甾体化合物的特征在于具有混合的雄激素和孕激素活性。因此这些化合物适合雄性或雌性激素替代疗法，以及适合雄性避孕。
具有激素混合活性 14 15 不饱和 16 取代激素类

[发明专利]含色氨酸残基的肽的合成方法-CN01821038.4无效
发明人：史蒂文·艾伦·杰克逊 -专利权人：基纳顿有限公司
申请日： 2001-12-19 - 公布日： 2004-03-10 - 主分类号： C07K1/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种固相合成含有至少一个色氨酸残基的肽的方法，其中所述方法包含用对碱不稳定的侧链保护基团暂时性保护所述色氨酸残基的吲哚环，其中所述保护基团在所述肽从固相支持物上切割过程中被去除。
色氨酸残基合成方法