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- [发明专利]N-酰基-3,4-脱氢脯氨酸和N-酰基-3,4-脱氢哌啶-2-羧酸衍生物的制备工艺-CN00805579.3无效
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B·夏弗;G·赫尔姆辰;U·卡兹梅尔;S·施莱克;H·斯塔尔;V·沃尔法特
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巴斯福股份公司
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2000-03-17
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2002-04-17
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C07D207/22
- 描述了一个制备如式I的化合物的工艺,其中R是H,C1-C6-烷氧基,-NHC1-C6-烷基,N(C1-C6-烷基)2,OH,NH2;R1是H,C1-C6烷基,Me3Si,C1-C2-烷基-S;R2是Boc,C1-C6酰基,甲磺酰基,苯磺酰基,甲苯磺酰基,三氟乙酰基,A1-A3-肽;n是1,2;R4是H,C1-C6-烷基。根据所述工艺,式(II)的吡咯啉-或脱氢哌啶衍生物与一强碱和式(III)的化合物反应,其中Y是C1,C1-C6烷氧基,-NHC1-C6烷基,-N(C1-C6烷基)2,N(C1-C6)OC1-C6,在此R不为OH;或当R=OH时与CO2反应。(II)和(III)的反应产物可以水解或与式(IV)R′-X的化合物反应,其中X为Cl、Br、I、MesO、TosO、三氟甲磺酸基;R′为H、C1-C6烷基、Me3Si、C1-C6烷基-S或NH4,或者R′-X为(C1-C6烷基-S)2。
- 酰基脱氢脯氨酸哌啶羧酸衍生物制备工艺
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