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[发明专利]嘌呤PI3K抑制剂化合物及使用方法-CN200980129148.2有效
发明人：乔吉特·卡斯塔尼多;伊里纳·查科雷;阿德里安·福克斯;丹尼尔·P·萨瑟林;N·C·万 -专利权人：健泰科生物技术公司;霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-05-29 - 公布日： 2011-06-22 - 主分类号： C07D473/32 文献下载
摘要：式I的嘌呤化合物并且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药用盐，其用于抑制脂质激酶包括p110α和PI3K其它同工型，以及用于治疗病症，诸如由脂质激酶介导的癌症。本发明披露了使用式I的化合物对哺乳动物细胞中所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。
嘌呤 pi3k 抑制剂化合物使用方法

[发明专利]吡唑并嘧啶PI3K抑制剂化合物及使用方法-CN200980112559.0有效
发明人： J·多特森;T·赫夫伦;A·奥利韦罗;D·P·萨瑟林;王淑梅;朱炳炎;I·楚科夫里;A·富尔克斯;N·C·万 -专利权人：吉宁特有限公司;霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2009-01-29 - 公布日： 2011-02-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式I化合物并包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药用盐用于抑制脂质激酶(包括PI3K的p110α及其它同工型)并用于治疗由脂质激酶介导的病症(例如癌症)。公开了用式I化合物在体外、原位和体内诊断、预防或治疗所述哺乳动物细胞病症或相关病理状况的方法。
吡唑嘧啶 pi3k 抑制剂化合物使用方法

[发明专利]磷酸肌醇3-激酶抑制剂化合物及使用方法-CN200780051049.8有效
发明人：乔吉特·卡斯塔尼多;詹纳弗·多森;理查德·戈德史密斯;珍妮特·冈兹纳;蒂姆·赫夫龙;西蒙·马蒂厄;艾伦·奥利维罗;史蒂文·斯塔本;丹尼尔·P·萨瑟林;崔晓薇;王淑梅;朱炳炎;特雷西·贝利斯;伊里纳·查科雷;阿德里安·福克斯;N·C·万 -专利权人：健泰科生物技术公司;霍夫曼-拉罗奇有限公司
申请日： 2007-12-05 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： C07D491/048 文献下载
摘要：式Ia至式Id的化合物，其中X为S或O，mor为吗啉基团，以及R³为单环杂芳基，并且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和可药用盐，可用于调节脂类激酶包括PI3K的活性，以及可用于治疗病症诸如由脂类激酶介导的癌症。本发明披露了使用式Ia至式Id的化合物对哺乳动物细胞中的所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。
磷酸激酶抑制剂化合物使用方法

[发明专利]磷酸肌醇3-激酶抑制剂化合物及使用方法-CN200780051060.4无效
发明人：特雷西·贝利斯;伊里纳·查科雷;阿德里安·福克斯;萨莉·奥克森福德;N·C·万;乔吉特·卡斯塔尼多;理查德·戈德史密斯;珍妮特·冈兹纳;蒂姆·赫夫龙;西蒙·马蒂厄;艾伦·奥利维罗;史蒂文·斯塔本;丹尼尔·P·萨瑟林;朱炳炎 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司;健泰科生物技术公司
申请日： 2007-12-05 - 公布日： 2009-12-09 - 主分类号： C07D491/04 文献下载
摘要：式Ia至Id的化合物，其中X为S或O，mor为吗啉基团，以及R³为单环杂芳基，并且包括其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂化物、代谢物和药用盐，用于调节脂类激酶包括PI3K的活性，以及用于治疗病症，诸如由脂类激酶介导的癌症。本发明披露了使用式Ia至Id的化合物对哺乳动物细胞中所述病症或相关病理学病症进行体外、原位和体内诊断、预防或治疗的方法。
磷酸激酶抑制剂化合物使用方法

[发明专利]药用化合物-CN200780023705.3有效
发明人： A·富尔克斯;S·舒特尔沃思;I·楚科夫里;S·奥克森富德;N·C·万;G·凯斯坦多;J·冈茨纳;T·赫夫伦;S·马蒂厄;A·奥利夫罗;D·P·萨瑟林;朱炳炎;理查德·戈德史密斯 -专利权人：霍夫曼-拉罗奇有限公司;吉宁特有限公司
申请日： 2007-04-24 - 公布日： 2009-07-08 - 主分类号： C07D491/04 文献下载
摘要：式Ia和Ib的化合物及其立体异构体、几何异构体、互变异构体、溶剂合物、代谢物和药学上可接受的盐可用于抑制脂类激酶包括PI3K，和治疗由脂类激酶介导的病症如癌症。公开了使用式Ia和Ib化合物体外、原位和体内诊断、预防或治疗哺乳动物细胞中病症或相关病理症状的方法。
药用化合物

[发明专利]药用化合物-CN200580044639.9有效
发明人： S·J·舒特尔沃尔思;A·J·福尔克斯;I·S·楚科夫里;N·C·万;T·C·汉科克斯;S·J·贝克;S·索哈尔;M·A·拉蒂夫 -专利权人：派拉梅德有限公司
申请日： 2005-10-25 - 公布日： 2007-12-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的稠合嘧啶及其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R¹为式(II)的基团；其中m为0或1；R³⁰为H或C₁－C₆烷基；R⁴和R⁵与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5－或6－元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R⁴与R⁵中的一个为烷基而另一个为如上定义的5－或6－元饱和含N杂环基团或被如上定义的5－或6－元饱和含N杂环基团取代的烷基；R²选自式(a)和式(b)，式(a)中R⁶和R⁷与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团，式(b)中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C₂－C₄亚烷基；R³为未取代或取代的吲哚基团，所述化合物具有作为PI3K抑制剂的活性并可因此用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病或病症，例如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌疾病和神经疾病。同时还描述了用于合成化合物的方法。
药用化合物

[发明专利]药用化合物-CN200580044638.4有效
发明人： S·J·舒特尔沃尔思;A·J·福尔克斯;I·S·楚科夫里;N·C·万;T·C·汉科克斯;S·J·贝克;S·索哈尔;M·A·拉蒂夫 -专利权人：派拉梅德有限公司
申请日： 2005-10-25 - 公布日： 2007-12-12 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的稠合嘧啶及其药学上可接受的盐：其中A表示噻吩或呋喃环；n为1或2；R¹为式(II)的基团；其中m为0或1；R³⁰为H或C₁－C₆烷基；R⁴和R⁵与其连接的N原子一起形成包含0或1个选自N、S和O的另外的杂原子的5－或6－元饱和含N杂环基团，所述杂环基团可与苯环稠合并且为未取代或取代的；或者R⁴与R⁵中的一个为烷基而另一个为如上定义的5－或6－元饱和含N杂环基团或被如上定义的5－或6－元饱和含N杂环基团取代的烷基；R²选自式(a)，其中R⁶和R⁷与其连接的氮原子一起形成未取代或取代的吗啉、硫代吗啉、哌啶、哌嗪、氧杂氮杂环庚烷或硫杂氮杂环庚烷基团；和式(b)，其中Y为在链的组成碳原子之间和/或在链的一个或两个末端包含1或2个选自O、N和S的杂原子的未取代或取代的C₂－C₄亚烷基；R³为未取代或取代的吲唑基，所述化合物具有作为PI3K抑制剂的活性并可因此用于治疗由与PI3激酶有关的异常细胞生长、功能或行为引起的疾病或病症，例如癌症、免疫疾病、心血管疾病、病毒感染、炎症、代谢/内分泌疾病和神经疾病。同时还描述了用于合成化合物的方法。
药用化合物

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