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[发明专利]用于治疗乙型肝炎病毒感染的组合疗法-CN202080044730.5在审
发明人： M·比尔默;R·C·M·卡尔迈耶;K·A·西门;M·G·博蒙特;O·伦兹;J·斯诺伊斯 -专利权人：杨森制药公司
申请日： 2020-04-17 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： A61K31/401 文献下载
摘要：描述的是与衣壳组装调节剂(CAM)组合使用的、用于抑制乙型肝炎病毒(HBV)表达的RNA干扰(RNAi)试剂及其施用方法。HBV RNAi试剂和CAM按比率施用，以有效抑制HBV基因表达并且治疗与HBV感染相关的疾病和状况。
用于治疗乙型肝炎病毒感染组合疗法

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN201210047344.9有效
发明人： P·J-M·B·拉博伊森;H·A·德科克;胡丽丽;S·M·H·文德维尔;A·塔里;D·L·N·G·苏勒劳克斯;K·A·西门;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特;V·伊瓦诺夫;M·佩尔克曼;A·K·G·L·贝尔弗拉格;P-O·M·约翰森 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2012-08-08 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：本发明为丙型肝炎病毒的大环抑制剂，具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N-氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、CH，其中X带有双键时它是C；R¹是-OR⁷，-NH-SO₂R⁸；R²是H，和当X是C或CH时，R²还可以是C_1-6烷基；R³是H、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基C_1-6烷基、C_3-7环烷基；R⁴是芳基或Het；n是3、4、5或6；R⁵表示卤代、C_1-6烷基、羟基、C_1-6烷氧基、苯基或Het；R⁶表示C_1-6烷氧基、或二甲基氨基；R⁷是H、芳基、Het、任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基或任选被C_3-7环烷基、芳基或Het取代的C_1-6烷基；R⁸是芳基、Het、任选被C_1-6烷基取代的C_3-7环烷基或任选被C_3-7环烷基、芳基或Het取代的C_1-6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1-4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680035058.3有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;L·胡;D·L·N·G·苏勒劳克斯;K·A·西门;L·萨尔瓦多奥登;K·M·尼尔森;A·A·K·罗森奎斯特;B·B·萨穆尔森 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-10-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)的HCV复制抑制剂及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中每条虚线代表任选双键；X是N、CH，当X携带双键时它是C；R^1a和R^1b是氢，C_3－7环烷基，芳基，Het，C_1－6烷氧基，被卤基、C_1－6烷氧基、氰基、多卤基C_1－6烷氧基、C_3－7环烷基、芳基或Het任选取代的C_1－6烷基；或者R^1a和R^1b与它们连接的氮一起形成可被任选取代的4－6元杂环；L是直接键、－O－、－O－C_1－4烷二基－、－O－CO－、－O－C(＝O)－NR^5a－或－O－C(＝O)－NR^5a－C_1－4烷二基－；R²是氢，当X是C或CH时，R²也可以是C_1－6烷基；R³是氢、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基、C_3－7环烷基、氨基、单－或二C_1－6烷基氨基；R⁴是芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元单环或9－12元双环杂环系统，其中所述环系统包含1个氮，和任选1－3个选自O、S和N的另外的杂原子，其中剩余环成员是碳原子；其中所述环系统可被任选取代；n是3、4、5或6；p是1或2；芳基是苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4－四氢萘基，其各自可被1、2或3个取代基任选取代；Het是包含1－4个选自N、O和S的杂原子的5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂环与苯环任选稠合，其中Het可被1、2或3个取代基任选取代；包含化合物(I)的药用组合物以及制备化合物(I)的方法。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680035469.2有效
发明人： H·A·德科克;P·J·－M·B·拉博伊森;A·塔里;K·A·西门;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特;D·安拓诺夫 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)的HCV复制抑制剂、其N－氧化物、盐和立体化学异构形式，其中各虚线(由－－－－－代表)代表任选的双键；X为N、CH，且当X带有双键时，X为C；R¹为芳基或饱和、部分不饱和或完全不饱和的5元或6元单环或9元－12元双环杂环环系统，其中所述环系统含有一个氮和任选1－3个另外的杂原子，所述杂原子选自氧、硫和氮，其中其余的环成员是碳原子；其中所述环系统中的任何碳或氮环原子上可任选被1、2、3或4个取代基取代；L为直键、－O－、－O－C_1－4烷二基－、－O－C(＝O)－、－O－C(＝O)－NR^4a－或－O－C(＝O)－NR^4aC_1－4烷二基－；R²为氢、－OR⁵、－C(O)OR⁵、－C(＝O)R⁶、－C(＝O)NR^4aR^4b、－C(＝O)NHR^4c、－NR^4aR^4b、－NHR^4c、－NR^4aSO_pNR^4aR^4b、－NR^4aSO_pR⁷或B(OR⁵)₂；R³为氢，其中X为C或CH，R³也可为C_1－6烷基；n为3、4、5或6；p为1或2；芳基为苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4－四氢萘基，它们各自可任选被1、2或3个取代基取代；Het为含1－4个杂原子的5元或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和杂环，所述杂原子各自独立选自氮、氧和硫，所述杂环任选与苯环稠合，其中Het基团整体可任选被1、2或3个取代基取代；含化合物(I)的药用组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂和利托那韦的可生物利用联合药物。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680035561.9有效
发明人： H·A·德科客;K·A·西门;C·E·D·琼森;S·阿耶萨阿尔瓦雷茨;B·O·卡拉森;K·M·尼尔森;A·A·K·罗森奎斯特;B·B·萨穆尔森;H·K·瓦尔伯格 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及作为HCV复制抑制剂的式(I)化合物及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中各虚线(由－－－－－表示)表示任选的双键；X是N、CH，当X带有双键时是C；R¹是－OR⁶、－NH－SO₂R⁷；R²是氢，且当X是C或CH时，R²也可是C_1－6烷基；R³为氢、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基或C_3－7环烷基；n为3、4、5或6；R⁴和R⁵与其连接的氮原子一起形成选自以下的双环体系：其中所述环系可任选被1－3个取代基取代；R⁶是氢；芳基；Het；任选被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基；或任选被C_3－7环烷基、芳基或Het取代的C_1－6烷基；R⁷为芳基；Het；任选被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基；或任选被C_3－7环烷基、芳基或Het取代的C_1－6烷基；芳基是苯基或萘基，其各自可任选被1－3个取代基取代；Het是饱和、部分不饱和或完全不饱和的5或6元杂环，其含有1－4个各自独立选自氮、氧和硫的杂原子并任选被1－3个取代基取代。本发明涉及包含化合物(I)的药物组合物以及制备化合物(I)的方法。还提供了HCV抑制剂的式(I)化合物和利托那韦的生物有效组合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680035471.X有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;I·多兰格;S·M·H·文德维尔;D·L·N·G·苏勒劳克斯;A·塔里;Y·西蒙内特;W·范德夫里肯;L·胡;K·A·西门;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特;H·K·沃尔伯格 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及作为HCV复制抑制剂的式(I)化合物及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中X是N、CH，当X带有双键时是C；R¹是－OR⁵、－NH－SO₂R⁶；R²是氢，且当X是C或CH时，R²也可为C_1－6烷基；R³是氢、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基或C_3－7环烷基；R⁴是任选被1、2或3个各自独立选自下述取代基取代的异喹啉基：C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、羟基、卤素、多卤代C_1－6烷基、多卤代C_1－6烷氧基、氨基、单－或二－C_1－6烷基氨基、单－或二－C_1－6烷基氨基羰基、C_1－6烷基羰基－氨基、芳基和Het；n是3、4、5或6；由－－－－－表示的各虚线表示任选的双键；R⁵是氢；芳基；Het；任选被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基；或任选被C_3－7环烷基、芳基或Het取代的C_1－6烷基；R⁶是芳基；Het；任选被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基；或任选被C_3－7环烷基、芳基或Het取代的C_1－6烷基；各芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；且各Het是饱和的、部分不饱和或完全不饱和的5或6元杂环，所述杂环含有1－4个各自独立选自氮、氧和硫的杂原子，且任选被1、2或3个取代基取代；本发明还涉及含式(I)化合物的药物组合物及制备化合物(I)的方法；还提供了式(I)化合物与利托那韦的生物可用的HCV抑制剂组合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680035412.2有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;K·A·西门;C·E·D·琼森;K·M·尼尔森;A·A·K·罗森奎斯特;B·B·萨穆尔森;D·安托诺夫;L·萨尔瓦多奥登;S·阿耶萨阿尔瓦雷茨;B·O·克拉森 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供作为HCV复制抑制剂的式(I)化合物及其N－氧化物、盐或立体异构体，其中，各条虚线(用－－－－－表示)代表任选的双键；X为N、CH，以及当X带有双键时其为C；R¹为－OR⁶、－NH－SO₂R⁷；R²为氢，以及当X为C或CH时，R²也可为C_1－6烷基；R³为氢、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基或C_3－7环烷基；n为3、4、5或6；R⁴和R⁵各自独立地为氢、卤素、羟基、硝基、氰基、羧基、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基、C_1－6烷基羰基、C_1－6烷氧基羰基、氨基、叠氮基、巯基、C_1－6烷硫基、多卤代C_1－6烷基、芳基或Het；W为芳基或Het；R⁶为氢；芳基；Het；任选地被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基；或任选地被C_3－7环烷基、芳基或被Het取代的C_1－6烷基；R⁷为芳基；Het；任选地被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基；或任选地被C_3－7环烷基、芳基或被Het取代的C_1－6烷基；芳基为苯基或萘基，所述各基团可任选地被1－3个取代基所取代；Het为5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的杂环，含有1－4个各自独立地选自N、O和S的杂原子，且任选地被1－3个取代基取代；含化合物(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。本发明还提供式(I)化合物作为HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用组合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680035185.3有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;W·范德夫雷肯;D·L·N·G·苏勒劳克斯;K·A·西门 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的HCV复制抑制剂，其中W是式(II)、(III)、(IV)或(V)的杂环；其余变量如说明书中限定。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680027883.9有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;胡丽丽;K·A·西门;K·C·林德奎斯特;M·S·林德斯特龙;A·K·G·L·贝尔弗拉格;H·J·瓦林;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特;S·C·萨尔伯格;H·K·沃尔伯格;P·C·卡恩伯格;B·O·克拉森 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： C07D417/04 文献下载
摘要：式(I)化合物及其N－氧化物、盐和立体异构体，其中A是OR¹、NHS(＝O)_pR²；其中：R¹是氢、C₁－C₆烷基、C₀－C₃亚烷基碳环基、C₀－C₃亚烷基杂环基；R²是C₁－C₆烷基、C₀－C₃亚烷基碳环基、C₀－C₃亚烷基杂环基；p独立地为1或2；n是3、4、5或6；……是指任选的双键；L是N或CRz；Rz是H或者与带星号的碳形成双键；Rq是H，或者当L是CRz时，Rq还可以是C₁－C₆烷基；Rr是喹唑啉基，所述喹唑啉基任选被1、2或3个分别独立地选自下列的取代基取代：C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、羟基、卤素、卤代C₁－C₆烷基、氨基、一或二烷基氨基、一或二烷基氨基羰基、C₁－C₆烷基羰基氨基、C₀－C₃亚烷基碳环基和C₀－C₃亚烷基杂环基；R⁵是氢、C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基C₁－C₆烷基或C₃－C₇环烷基；R⁶是氢、C₁－C₆烷基、C₁－C₆烷氧基、C₀－C₃亚烷基碳环基、C₀－C₃亚烷基杂环基、羟基、溴、氟或氟，所述化合物可用于治疗或预防黄病毒属感染例如HCV感染。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680027542.1有效
发明人： H·A·德科克;P·J·－M·B·拉博伊森;K·A·西门;M·S·林德斯特龙;P·C·卡恩伯格;D·安托诺夫;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： C07K5/078 文献下载
摘要：式(I)的HCV抑制剂，及其N－氧化物、盐和立体异构形式，其中虚线代表原子C7与C8之间的任选双键；R¹是氢或C_1－6烷基；R²是氢或C_1－6烷基；且n是3、4、5或6；包含化合物(I)的药物组合物，以及制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用的组合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680027654.7有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;S·M·H·文德维尔;胡丽丽;W·范德夫雷肯;D·C·麦克戈万;A·塔里;D·L·N·G·苏勒劳克斯;K·A·西门 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-07-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式(I)的HCV抑制剂，及其N－氧化物、盐和立体异构形式，其中R¹是芳基或饱和、部分不饱和或全不饱和5或6元单环或8－12元二环杂环环系，其中所述环系含有1个氮以及任选1－3个氧、硫或氮，其中所述环系可任选被取代；L是直接的键、－O－、－O－C_1－4烷二基－、－O－CO－、－O－C(＝O)－NR^5a－或－O－C(＝O)－NR^5a－C_1－4烷二基－；R²是氢、－OR⁶、－C(＝O)OR⁶、－C(＝O)R⁷、－C(＝O)NR^5aR^5b、－C(＝O)NHR^5c、－NR^5aR^5b、－NHR^5c、－NHSO_pNR^5aR^5b、－NR^5aSO_pR⁸或－B(OR⁶)₂；R³和R⁴是氢或C_1－6烷基；或者R³和R⁴可一起形成C_3－7环烷基环；n是3、4、5或6；p是1或2；芳基是苯基、萘基、茚满基或1，2，3，4－四氢萘基，每一所述基团可以是任选取代的；Het是5或6元饱和、部分不饱和或全不饱和杂环，所述杂环含有1－4个分别独立地选自氮、氧和硫的杂原子，所述杂环任选与苯环稠合，并且其中作为整体的基团Het可以是任选取代的；包含化合物(I)的药物组合物，以及制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)的HCV抑制剂与利托那韦的生物可利用的组合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]丙型肝炎病毒的大环抑制剂-CN200680026950.5有效
发明人： P·J－M·B·拉博伊森;H·A·德科克;胡丽丽;S·M·H·文德维尔;A·塔里;D·L·N·G·苏勒劳克斯;K·A·西门;K·M·尼尔森;B·B·萨穆尔森;A·A·K·罗森奎斯特;V·伊瓦诺夫;M·佩尔克曼;A·K·G·L·贝尔弗拉格;P－O·M·约翰森 -专利权人：泰博特克药品有限公司;美迪维尔公司
申请日： 2006-07-28 - 公布日： 2008-07-23 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：具有式(I)的HCV复制抑制剂和其N－氧化物、盐或立体异构体，其中每个虚线表示任选的双键；X是N、OH，其中X带有双键时它是C；R¹是－OR⁷，－NH－SO₂R⁸；R²是H，和当X是C或CH时，R²还可以是C_1－6烷基；R³是H、C_1－6烷基、C_1－6烷氧基C_1－6烷基、C_3－7环烷基；R⁴是芳基或Het；n是3、4、5或6；R⁵表示卤代、C_1－6烷基、羟基、C_1－6烷氧基、多卤代C_1－6烷基、苯基或Het；R⁶表示C_1－6烷氧基、或二甲基氨基；R⁷是H、芳基、Het、任选被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基或任选被C_3－7环烷基、芳基或Het取代的C_1－6烷基；R⁸是芳基、Het、任选被C_1－6烷基取代的C_3－7环烷基或任选被C_3－7环烷基、芳基或Het取代的C_1－6烷基；芳基是任选被1、2或3个取代基取代的苯基；Het是5或6元饱和、部分不饱和或完全不饱和的含有分别选自N、O和S的1－4个杂原子的杂环，任选被1、2或3个取代基取代；含有式(I)的药物组合物和制备化合物(I)的方法。还提供了式(I)化合物的HCV抑制剂与利托那伟的生物可利用联合。
肝炎病毒抑制剂

[发明专利]用作HCV抑制剂的吡啶并[2,3－d]嘧啶类及其制备方法-CN200680016369.5有效
发明人： K·A·西门;D·L·N·G·苏勒劳克斯;T·－I林;O·伦茨;P·J·－M·B·拉博伊森 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2006-05-12 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及使用吡啶并[2，3－d]嘧啶类作为10HCV复制作用的抑制剂类的用途以及其用在针对治疗或对抗HCV感染的药物组合物的用途。此外，本发明也涉及吡啶并[2，3－d]嘧啶类化合物本身及其作为医药品的用途。本发明也涉及制备这类化合物、包含其的药物组合物、以及所述化合物15与其它的抗－HCV剂的联用药物的步骤。
用作 hcv 抑制剂吡啶嘧啶及其制备方法

[发明专利]HCV的杂二环抑制剂-CN200680009159.3无效
发明人： K·A·西门;S·查克拉瓦蒂;B·哈特;D·L·N·G·苏勒劳克斯;T·－I林;O·兰茨;P·J·－M·B·拉波伊森 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2006-03-27 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：在式(I)嘧啶环C－4位上具有酰胺取代的吡啶基胺基的稠合二环嘧啶化合物可用于治疗与HCV有关的病况。
hcv 杂二环抑制剂

[发明专利]可用作HCV抑制剂的蝶啶类物质及其制备方法-CN200680015866.3有效
发明人： P·J·－M·B·拉博伊森;D·L·N·G·苏勒劳克斯;林则逸;O·伦茨;K·A·西门 -专利权人：泰博特克药品有限公司
申请日： 2006-05-12 - 公布日： 2008-04-30 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及蝶啶作为HCV复制抑制剂的用途及其在治疗或抵抗HCV感染的药物组合物中的用途。另外，本发明还涉及化合物本身及其作为药物的用途。本发明还涉及制备这种化合物的方法、包含它们的药物组合物以及所述化合物和其他抗－HCV药物的组合。
用作 hcv 抑制剂蝶啶物质及其制备方法

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