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- [发明专利]哌啶/哌嗪衍生物-CN200880019198.0有效
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J·-P·A·M·邦加茨;J·T·M·林德斯;L·米尔波尔;G·R·E·范洛门;E·科塞曼斯;M·布雷肯;C·F·R·N·拜克;M·J·M·伯维尔;K·A·G·J·M·德维佩纳尔特;P·W·M·罗文斯;G·M·伯克斯;P·V·达维登科
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詹森药业有限公司
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2008-06-06
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2010-03-24
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A61K31/4965
- 本发明涉及包括其任何立体化学异构形式的下式(I)的DGAT抑制剂，其N-氧化物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，其中A表示CH或N；虚线在A表示碳原子时表示任选的键；X表示-C(＝O)-；-O-C(＝O)-；-C(＝O)-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-；-Z1-C(＝O)-；-Z1-NRx-C(＝O)-；-C(＝O)-Z1-；-NRx-C(＝O)-Z1-；-S(＝O)p-；-C(＝S)-；-NRx-C(＝S)-；-Z1-C(＝S)-；-Z1-NRx-C(＝S)-；-C(＝S)-Z1-；-NRx-C(＝S)-Z1-；Y表示NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-；-NRx-C(＝O)-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-C(＝O)-O-；-NRx-C(＝O)-O-Z2-O-C(＝O)-；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-C(＝O)-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-C(＝O)-O-；-C(＝O)-NRx-Z2-O-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-O-Z2-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-；-C(＝O)-NRx-Z2-NRy-C(＝O)-O-；R1表示C1-12烷基，其任选经氰基、C1-4烷基氧基、C1-4烷基-氧基C1-4烷基氧基、C3-6环烷基或芳基所取代；C2-6烯基；C2-6炔基；C3-6环烷基；金刚烷基；芳基1；芳基1C1-6烷基；Het1；或Het1C1-6烷基；其前提条件为当Y表示-NRx-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy；-NRx-C(＝O)-Z2-C(＝O)-NRy-；-C(＝O)-Z2-；-NRx-C(＝O)-Z2-NRy
- 哌啶衍生物
- [发明专利]哌啶/哌嗪衍生物-CN200880018624.9有效
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J·-P·A·M·邦加茨;J·T·M·林德斯;L·米尔波尔;G·R·E·范洛门;E·科塞曼斯;M·布拉肯;C·F·R·N·布伊克;M·J·M·伯瓦尔;K·A·G·J·M·德瓦佩纳特;P·W·M·罗文斯;P·V·戴维登科
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詹森药业有限公司
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2008-06-05
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2010-03-24
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A61K31/451
- 本发明涉及式(I)的DGAT抑制剂，包括其任何立体化学异构形式、N-氧化物、可药用盐或溶剂化物，其中A代表CH或N；虚线在A代表碳原子时表示一个任选的键；X代表-O-C(＝O)-，-C(＝O)-C(＝O)-，-NRx-C(＝O)-，-Z-C(＝O)-，-Z-NRx-C(＝O)-，-C(＝O)-Z-，-NRx-C(＝O)-Z-，-C(＝S)-，-NRx-C(＝S)-，-Z-C(＝S)-，-Z-NRx-C(＝S)-，-C(＝S)-Z-，-NRx-C(＝S)-Z-；Z代表选自C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基的二价基团，其中该C1-6链烷二基、C2-6链烯二基或C2-6链炔二基均可任选地被取代，并且连接在C1-6链烷二基中同一碳原子上的两个氢原子可以任选地被C1-6链烷二基代替；Y代表-C(＝O)-NRx-或-NRx-C(＝O)-；R1代表金刚烷基，C3-6环烷基，芳基1或Het1；R2代表C3-6环烷基，苯基，萘基，2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基，1，3-苯并二氧杂环戊烯基，2，3-二氢苯并呋喃基，或含1或2个N原子的6元芳族杂环，其中该C3-6环烷基、苯基、萘基、2，3-二氢-1，4-苯并二氧杂环己烯基、1，3-苯并二氧杂环戊烯基或杂环可任选地被取代；R7代表氢，卤素，C1-4烷基，被羟基取代的C1-4烷基；条件是以下化合物(A)，(B)被排除在外。本发明还涉及制备此类化合物的方法，含有该化合物的药物组合物，以及该化合物作为药物和DGAT抑制剂的用途。
- 哌啶衍生物
- [发明专利]作为CXCR3受体拮抗剂的哌啶衍生物-CN200780004771.6无效
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E·科斯曼斯;J·－P·A·M·邦加茨;G·R·E·范洛门;J·P·F·范沃韦;M·邦廷克斯
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詹森药业有限公司
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2007-02-06
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2009-03-04
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C07D401/04
- 本发明涉及式(I)化合物、其N－氧化物、其药学上可接受的盐、其立体化学异构体形式或其溶剂化物，其中X代表N或CH；Y和Z各自独立地代表C(＝O)或CH2，条件是至少一个Y和Z代表C(＝O)；R1代表CH(R4)－芳基或CH(R4)－杂芳基；R2代表芳基2或杂芳基；R3代表氢；C1－4烷基羰基；任选以C1－6烷氧基、C1－6烷硫基、C1－6烷氧羰基或芳基1取代的C1－6烷基；条件是当Y和Z各代表C(＝O)，X代表CH，R3代表氢，R4代表氢，并且R2代表未经取代的吡啶基或任选以一个卤代或经一个C1－4烷氧基或经一个或两个C1－4烷基取代的苯基，则在R1定义中的芳基不是经一个卤代或一个或两个C1－4烷基取代的苯基；并且条件是当Y和Z各代表C(＝O)，X代表CH，R3代表氢，且R2代表未经取代的吡啶基或任选以一个卤代或经一个C1－4烷氧基或经一个或两个C1－4烷基取代的苯基，则在R1定义中的杂芳基不是未经取代的噻吩基或未经取代的吡啶基。本发明还涉及式(I)化合物制备用于预防或治疗通过CXCR3受体的活化作用而介导的疾病的药物的用途；涉及式(I)化合物的制法及含有它们的药物组合物。
- 作为cxcr3受体拮抗剂哌啶衍生物
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