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[发明专利]作为选择性弹性蛋白酶抑制剂的β-发夹肽模拟物-CN201380081887.5有效
发明人： F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;O·塞利耶-凯斯勒 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2013-12-27 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：通式环(‑Xaa1‑Xaa2‑Thr3‑Xaa4‑Ser5‑Xaa6‑Xaa7‑Xaa8‑Xaa9‑Xaa10‑Xaa11‑Xaa12‑Xaa13‑)的β‑发夹肽模拟物及其药学上可接受的盐，其中Xaa1,Xaa2,Xaa4,Xaa6,Xaa7,Xaa8,Xaa9,Xaa10,Xaa11,Xaa12和Xaa13是在本说明书和权利要求书中定义的氨基酸残基，其具有弹性蛋白酶抑制性质，特别是针对人嗜中性粒细胞弹性蛋白酶的抑制性质，并且可用于预防健康个体中的感染或与与这样的感染相关的疾病，或用于减缓受感染的患者中的感染。当癌症或免疫性疾病或肺部疾病或心血管疾病或神经变性疾病或炎症或炎症相关疾病由弹性蛋白酶活性介导或引起时，可以进一步使用本发明的化合物。这些肽模拟物可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造。
作为选择性弹性蛋白酶抑制剂发夹模拟

[发明专利]β-发夹肽模拟物-CN201280074311.1有效
发明人： F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;A·勒德雷尔;J·齐默曼;C·厄夫纳尔 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2012-06-06 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：二硫键在Cys4和Cys11之间的通式环(‑Tyr1‑His2‑Xaa3‑Cys4‑Ser5‑Xaa6‑DPro7‑Xaa8‑Arg9‑Tyr10‑Cys11‑Tyr12‑Xaa13‑Xaa14‑Xaa15‑Pro16‑)的β‑发夹肽模拟物及其可药用盐，其中Xaa3、Xaa6、Xaa8、Xaa13、Xaa14和Xaa15是说明书和权利要求书中定义的某些类型的氨基酸残基，这些β‑发夹肽模拟物具备有利的药理学特性并且可以用于预防健康个体中的HIV感染或用于延缓并制止感染患者中的病毒进展；或用于其中癌症由CXCR4受体活性介导或因其产生的情况；或用于其中免疫学疾病由CXCR4受体活性介导或因其产生的情况；或用于治疗免疫抑制；或用于外周血干细胞的血浆分离置换采集期间和/或用作诱导干细胞动员以调节组织修复的药剂。可以通过基于混合固相和溶液相合成策略的方法制造这些肽模拟物。
发夹模拟

[发明专利]具有CCR10 拮抗活性的模板固定的拟肽-CN201080061823.5有效
发明人： F·荣;F·O·贡贝尔;D·奥伯莱希特;C·比桑;S·巴泰勒米;A·勒德雷尔;E·舍瓦利耶 -专利权人：波利弗尔股份公司
申请日： 2010-11-18 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07K7/64 文献下载
摘要：如说明书和权利要求中定义的通式(I)的新的模板固定的β‑发夹拟肽，其中单一元件T或P是以任一方向连接的α‑氨基酸残基，取决于它们在链中的位置，具有拮抗受体CCR10的性质。它们可用作药物来治疗或预防真皮和皮肤病症、炎症、过敏性病症、呼吸疾病、胃肠道疾病、眼病、血液病和癌症。这些β‑发夹拟肽可通过基于混合的固相和溶液相合成策略的方法来制备。
具有 ccr10 拮抗活性模板固定