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- [发明专利]取代的1－哌啶－3－基－4－哌啶－4－基－哌嗪衍生物及其作为神经激肽拮抗剂的用途-CN200380107008.8无效
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F·E·詹森斯;F·M·索门;B·C·A·G·德贝克;J·E·利奈茨
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詹森药业有限公司
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2003-12-17
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2006-02-01
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A61K31/496
- 本发明涉及具有神经激肽拮抗活性的取代的1－哌啶－3－基－4－哌啶－4－基－哌嗪衍生物，特别是NK1拮抗活性、结合的NK1/NK3拮抗活性及结合的NK1/NK2/NK3拮抗活性，其制备，包含其的组合物及其作为药物的用途，特别是用于治疗精神分裂症、呕吐、焦虑及抑郁、肠应激综合症(IBS)、生理节律紊乱、内脏痛、神经性炎症、哮喘、排尿障碍如尿失禁及痛觉。本发明化合物可以通式(I)表示并且还包含其药学上可接受的酸或碱加成盐、其立体化学异构形式、其N－氧化物形式及其前药，其中所有取代基如权利要求1所定义。由于其通过阻断神经激肽受体而拮抗速激肽作用的能力，且特别是通过阻断NK1、NK2及NK3受体而拮抗P物质、NeurokininA和NeurokininB的作用，本发明化合物可作为药物使用，特别是预防及治疗速激肽介导的病症，例如中枢神经系统障碍，特别是精神分裂症、抑郁、焦虑症、与应激相关的疾病、睡眠障碍、认知障碍、个性障碍、饮食障碍、神经变性疾病、成瘾障碍、情绪障碍、性功能障碍、疼痛及其他中枢神经系统相关的病情；炎症；变应性疾病；呕吐；胃肠疾病，特别是肠应激综合症(IBS)；皮肤疾病；血管痉挛疾病；纤维化及胶原疾病；与免疫增强或抑制相关的疾病及风湿性疾病和体重控制。
- 取代哌啶衍生物及其作为神经拮抗剂用途
- [发明专利]作为速激肽受体拮抗剂的1－(1,2－二取代哌啶基)－4－取代哌啶衍生物-CN96199389.8无效
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F·E·詹森斯;F·M·索门;D·L·N·G·苏尔勒劳克斯;Y·E·M·范罗斯布罗克
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詹森药业有限公司
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1996-12-20
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2003-12-24
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C07D211/44
- 本发明涉及式(I)化合物∴其N-氧化物形式、医药上可接受的加成盐及立体化学异构体形式，其中n为0、1或2；m为1或2，其条件为若m为2，则n为1；p为0、1或2；＝Q为＝O或＝NR3；X为共价键或式-O-、-S-、-NR3-的二价基；R1为Ar1；Ar1C1-6烷基或二(Ar1)C1-6烷基，其中每个C1-6烷基都任选地有羟基、C1-4烷氧基、氧代基或式-O-CH2-CH2-O-或-O-CH2-CH2-CH2-O-的缩酮化氧代取代基取代；R2为Ar2；Ar2C1-6烷基；Het或HetC1-6烷基；R3为氢或C1-6烷基；R4为氢；C1-4烷基；C1-4烷氧基；C1-4烷基；羟基C1-4烷基；羧基；C1-4烷氧羰基或Ar3；R5为氢；羟基；Ar3；Ar3C1-6烷氧基；二(Ar3)C1-6烷氧基；Ar3C1-6烷硫基；二(Ar3)C1-6烷硫基；Ar3C1-6烷硫氧基；二(Ar3)C1-6烷硫氧基；Ar3C1-6烷磺酰基；二(Ar3)C1-6烷磺酰基；-NR7R8；有-NR7R8取代的C1-6烷基；或式(a-1)或(a-2)的基团；R4与R5亦可共同结合；R6为氢；羟基；C1-6烷氧基；C1-6烷基或Ar3C1-6烷基；Ar1、Ar2及Ar3为苯基或有取代的苯基；Ar2亦为萘基；且Het是一个有任选取代的单环或双环杂环；作为物质P拮抗剂；其制备，包含彼等的组合物及其作为医药品的用途。
- 作为速激肽受体拮抗剂取代哌啶衍生物
- [发明专利]1－（1，2－双取代哌啶基〕－4－取代哌嗪衍生物-CN02157427.8无效
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F·E·詹森斯;F·M·索门;D·L·N·G·舒尔勒劳克斯;J·E·勒纳尔茨;Y·E·M·范罗斯布罗克
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詹森药业有限公司
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1996-10-25
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2003-08-27
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C07D211/58
- 本发明涉及式(1)化合物(见式1)，其N－氧化物、药用加成盐和立体异构体，作为物质－P拮抗剂；其制法、含有它们的组合物及其作为药剂的用途。其中n为0、1或2；m为1或2，条件是如果m为2，则n为1；p为1或2；＝Q为＝O或＝NR3；X为共价键式－O－、－S－、－NR3－的二价基；R1为Ar1、Ar1C1－6烷基或二(Ar1)C1－6烷基，其中各C1－6烷基任选被羟基、C1－4烷氧基、氧基或缩酮化氧基取代基所取代；R2为Ar2、Ar2C1－6烷基、Het1或Het1C1－6烷基；R3为氢或C1－6烷基；L为氢；Ar3；C1－6烷基；被1或2个选自羟基、C1－6烷氧基、Ar3、Ar3C1－6烷氧基和Het2的取代基取代的C1－6烷基；C3－6烯基；Ar3C3－6烯基；二(Ar3)C3－6烯基或式(a－1)、(a－2)、(a－3)、(a－4)或(a－5)的基团；Ar1、Ar2和Ar3各为苯基或取代的苯基；Het1和Het2各为单环或双环杂环。
- 取代哌啶衍生物
- [发明专利]取代的高哌啶基苯并咪唑类似物用作基底松弛剂-CN00817445.8有效
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F·E·詹森斯;J·E·G·吉勒蒙特;F·M·索门
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詹森药业有限公司
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2000-12-14
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2003-04-16
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C07D471/04
- 本发明涉及具有基底松弛活性的式(I)的化合物,其前药、N－氧化物、加成盐、季胺及立体化学异构型式,其中二价基代表具有一个双键的饱和或不饱和高哌啶基,及其中该二价基被为氢、羟基、C1－4烷基、或C1－4烷氧基的R2取代；－a1=a2－a3=a4－代表任选经取代的二价基团；R1为氢、C1－6烷基、芳基1、经芳基1取代的C1－6烷基、C1－4烷氧羰基、芳基1羰基、芳基1C1－6烷基羰基、C1－4烷基羰基、三氟甲基、三氟甲基羰基、C1－6烷基磺酰基、芳基1磺酰基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基；X代表O、S或NR3，其中R3为氢、C1－6烷基、甲磺酰基、苯磺酰基、三氟甲磺酰基、二甲基氨磺酰基、经芳基2及可任选的羟基取代的C1－4烷基、C1－4烷基羰基经芳基2取代的C1－4烷基；芳基1为任选经取代的苯基、任选经取代的吡啶基、萘基、喹啉基、或1，3-苯并二氧杂环戊烯基芳基2为经取代的苯基。本发明亦公开了制备该产物的方法、含有该产物的调配物及其作为医药的用途，特别是用于治疗消化不良症状、应激性肠综合征及与基底松弛受阻或受损相关的其他状况。
- 取代哌啶苯并咪唑类似物用作基底松弛
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