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[发明专利]类法尼醇X受体激动剂-CN200880103498.7无效
发明人： D·N·迪顿;F·纳瓦斯三世;P·K·斯皮林 -专利权人：葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
申请日： 2008-06-13 - 公布日： 2011-02-16 - 主分类号： A01N43/80 文献下载
摘要：本发明涉及类法尼醇X受体(FXR，NR1 H4)。FXR是配体活化转录因子核受体种类的一个成员。更具体地讲，本发明涉及用作FXR的激动剂的化合物，包含此类化合物的药物制剂及其治疗用途。本发明公开新的异噁唑化合物作为治疗降低FXR活性介导的病症的药物组合物的部分，这些病症如肥胖症、糖尿病、胆汁郁积型肝病和代谢综合征。
类法尼醇受体激动剂

[发明专利]类法尼醇X受体激动剂-CN200880104790.0无效
发明人： A·A·阿克瓦比亚梅;D·N·迪顿;R·B·麦法戴恩;F·纳瓦斯三世 -专利权人：葛兰素史密丝克莱恩有限责任公司
申请日： 2008-06-13 - 公布日： 2010-11-03 - 主分类号： A01N43/80 文献下载
摘要：本发明涉及类法尼醇X受体(FXR，NR1H4)。FXR是核内受体类的配体活化转录因子的一员。更具体地说，本发明涉及可作用FXR激动剂使用的化合物，含有此类化合物的药物制剂及其治疗用途。公开了新的异噁唑化合物作为药物组合物的一部分用于治疗由FXR活性减小引起的病症，例如肥胖、糖尿病、淤胆性肝病、肝纤维变性和代谢综合症。
类法尼醇受体激动剂

[发明专利]化合物-CN200580028557.5无效
发明人： D·海尔;晶方;F·纳瓦斯三世;S·R·卡塔姆雷迪;J·P·佩克哈姆;P·S·图恩布尔;A·B·米勒;A·阿克瓦比－阿梅亚夫 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆公司
申请日： 2005-06-21 - 公布日： 2007-07-25 - 主分类号： C07C65/26 文献下载
摘要：本发明涉及具有各种治疗用途的新化合物，更尤其是新的萘化合物，尤其是它们可用于选择性雌激素受体调节。
化合物

[发明专利]作为雌激素受体调节剂的亚环烷基化合物-CN200480027954.6无效
发明人： J·E·布里顿;方晶;D·海尔;A·B·米勒;F·纳瓦斯三世;T·L·小斯马利;W·J·祖尔彻尔;S·R·卡塔姆雷迪 -专利权人：史密丝克莱恩比彻姆公司
申请日： 2004-07-27 - 公布日： 2006-11-01 - 主分类号： C07C59/72 文献下载
摘要：本发明涉及具有多种治疗用途的新化合物，更具体地说，特别是用于选择性雌激素受体调节的新的取代亚环烷基化合物。式(I)化合物包括其盐、溶剂合物及其药学上的功能衍生物，其中R¹为OH；R²和R⁴各自独立选自OH、烷基或卤素；p和q各自独立选自0、1或2；R³为－(Y)_z－R⁶；z为0或1；Y为－C≡C－或－CR^e＝CR^f－；X为－(CH₂)_n－，其中n为0、1、2或3，－C(R⁹)₂－、－O－或－S－。
作为雌激素受体调节剂环烷化合物

[发明专利]具有抑制精神病活性的芳香杂环化合物-CN94191142.X无效
发明人： M·H·诺曼;F·纳瓦斯三世 -专利权人：惠尔康基金会集团公司
申请日： 1994-02-10 - 公布日： 1996-02-28 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一组式(I)的呱嗪和呱啶衍生物或者其盐、溶剂化物、N-氧化物或生理学可接受的官能衍生物，涉及它们的制备方法，含有它们的药物组合物及它们的治疗用途，尤其是在精神疾病治疗中的用途。Y是有或没有一个或多个取代基的杂芳基，所述取代基选自卤素、硝基、C1-6烷基、C1-6烷氧基、芳氧基、芳基C1-6亚烷氧基、羟基、S(O)nR2或S(O)nN(R2)2(其中n是0、1或2)、CN、CON(R2)2、COR2、CO2R2、CO-芳基、叠氮基、-N(R2)2、-NR2N(R2a)2、-NR2N＝C(R2a)2、-NR2(C＝O)CH(N(R2a)2)R2b、-NR2(C＝O)R2a、NR2CO2R2a、C1-6烷氧羰基氨基或phN＝N条件是Y不包括苯并异噻唑基类或苯并异唑基类；V是O或S；Z是被或不被-O-或-S(O)n-间断的C1-8亚烷基(其中n是0、1或2)、C2-8亚链烯基或C2-8亚炔基；X是N·CR3或COR3；A是CR4或N；B是氧、NR5或S(O)n，其中n是0、1或2；且R1是氢或者一个或多个卤素原子、羟基、硝基、CN、NR6、C1-6烷氧基、芳氧基、芳基C1-6亚烷氧基或COR6。R、R2、R2a、R2b、R3、R4、R5和R6各自为氢或C1-6烷基。
具有抑制精神病活性芳香杂环化合物